사이클로 포스 파 미드 모노 하이드레이트 분말, 분자식 : C7H17CL2N2O3P, 분자량 : 약 279.1 g/mol, CAS 6055 - 19-2. 무색 또는 흰색 결정질 고체의 형태로 존재합니다. 외관은 일반적으로 분말 또는 결정 형태입니다. 물의 적당한 용해도. 실온에서, 대략 50-100 그램의 사이클로 포스 파 미드 일수염은 100 밀리리터의 물에 따라 용해 될 수있다. 또한, 에탄올, 에테르, 디클로로 메탄 및 기타 유기 용매에 용해 될 수 있습니다. 건조하고 어둡고 저온 조건에서 비교적 안정성. 그러나 빛, 열 및 수분에 민감하므로 밀봉 된 용기에 저장되며 빛이나 고온에 장기간 노출되지 않도록해야합니다. 그것은 4- 하이드 록시 시클로 포스 파 미드 및 말론 디 알데히드로 가수 분해 될 수있는 전자 성 화합물이다. 그것은 신체에서 대사되어 활성 형태로 전환되어 항 종양 활성을 발휘하는 불안정한 화합물입니다. 암 치료에 일반적으로 사용되는 중요한 질소 머스타드 화합물입니다.
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화학식 |
C7H15CL2N2O2P |
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정확한 질량 |
260 |
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분자량 |
261 |
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m/z |
260 (100.0%), 262 (63.9%), 264 (10.2%), 261 (7.6%), 263 (4.8%) |
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원소 분석 |
C, 32.20; H, 5.79; Cl, 27.16; n, 10.73; O, 12.26; P, 11.86 |
사이클로 포스 파 미드 모노 하이드레이트의 분자 구조는 다음과 같은 주요 부분으로 구성됩니다.
사이클로 포스 파 미드 그룹 :
사이클로 포스 파 미드는 사이클로 포스 파 미드 그룹을 함유하는 화합물이며, 이는 인 및 질소를 카보닐기 (C=O)와 연결함으로써 형성된다. 사이클로 포스 파 미드 그룹은 사이클로 포스 파 미드를 항 -- 종양 및 면역 억제 활성으로 부여합니다.
옥사졸 링 :
사이클로 포스 파 미드에서 사이클로 포스 파 미드 그룹의 고리는 또한 옥사졸 고리와 연결되어있다. 옥사졸 고리는 탄소, 질소 및 산소 원자로 구성되며, 사이클로 포스 파 미드 그룹과 함께 사이클로 포스 파 미드의 핵심 구조를 형성합니다.
모노 하이드레이트 :
사이클로 포스 파 미드 일 수도원은 단일 하이드레이트이며, 이는 물 분자 (H2O)에 결합 함을 나타냅니다. 이 물 분자는 전형적으로 사이클로 포스 파 미드 분자에서 수소 결합 형태로 기능적 그룹과 상호 작용한다.
사이클로 포스 파 미드 일 모노 하이드레이트의 분자 구조는 x - 광선 회절, 핵 자기 공명 및 질량 분석법과 같은 다양한 실험 및 분석 방법에 의해 결정될 수있다. 이들 방법은 분자에서의 원자의 상대적 위치 및 기능 그룹의 연결 모드에 대한 정보를 제공 할 수 있으며, 따라서 시클로 포스 파 미드 단일 하수수의 분자 구조를 나타낸다.
사이클로 포스 파 미드 모노 하이드레이트 분말고전적인 알킬화 화학 요법 약물 인 (CTX)는 1950 년대에 출현 한 이후 독특한 "잠재적"설계 (신체에서 대사 활성화 후 작용)로 인해 종양 치료, 면역 억제 및 장기 이식 분야에서 필수적인 코어 약물이되었습니다.
1. 혈액 악성 종양에 대한 핵심 약물
악성 림프종 (호 지킨 림프종 및 비 호드 킨 림프종 포함)에 대한 첫 번째 - 라인 화학 요법 약물이며, 종종 독소루비신, 빈 크리스틴 및 프레드니손과 결합하여 60%- 70%의 경화 속도를 가진 chop 요법을 형성합니다. 백혈병의 치료에서, 세포주기 정지 (G1/S 상) 및 DNA 가교 손상을 유도함으로써 급성 림프구 백혈병 (ALL) 및 만성 림프구 백혈병 (CLL)에 유의 한 치료 효과가 있습니다. 임상 데이터에 따르면 모든 환자에 대한 유도 요법에 사이클로 포스 파 미드를 추가하면 완전 완화 속도가 70%에서 85%로 증가하고 재발률이 30% 감소합니다. 또한, 시클로 포스 파 미드는 다발성 골수종 (MM)에 대한 초석 약물이며, 보르테 조미 닙 및 덱사메타손 (VCD 요법)과의 조합은 5 년 이상 중간 생존율을 연장 할 수있다.
2. 고형 종양 치료를위한 병용 화학 요법 코어
고형 종양의 분야에서, 그것은 종종 다른 약물과 결합되어 조합 화학 요법 요법을 형성합니다. 예를 들어:
유방암 : CAF 구성표는 독소루비신 및 플루오로 루라실로 구성됩니다. 수술 후 보조제 화학 요법은 5 년 생존율을 50%에서 70%로 증가시킬 수 있습니다.
난소 암 : 파클리탁셀 (TC 요법)과의 조합은 고급 난소 암에 대한 표준 첫 번째 - 라인 치료이며, 객관적인 반응 속도는 75%이고 중간 획기적인 진행이없는 생존율은 18 개월로 연장됩니다.
소규모 세포 폐암 : EP 요법에서 에토 포 시드 및 시스플라틴과 결합 될 때, 광범위한 단계 소형 세포 폐암의 중간 생존율은 8 개월에서 12 개월로 연장된다.
연조직 육종 : 독소루비신 (AI 요법)과의 조합은 Ewing의 육종 및 횡문근 육종의 5 년 생존율을 60%로 증가시킵니다.
3. 특수 종양 유형의 정확한 적용
특정 특수 종양에 독특한 치료 효과가 있습니다.
고환 종양 : BEP 요법의 핵심 성분 (Bleomycin, Etoposide, Cyclophosphamide)의 핵심 성분으로서, 초기 고환 생식 세포 종양의 경화 속도는 95%를 초과한다.
신경 모세포종 : Topotecan과 Cisplatin (TC 요법)의 조합은 고위험 신경 모세포종의 3 - 연도 생존율을 30% 내지 55%로 증가시켰다.
망막 모세포종 : 정맥 내 화학 요법 및 안과 동맥 중재 화학 요법 (IAC)과 함께 혈액 망막 장벽을 관통하여 시선 보호 속도를 40%에서 70%로 증가시킬 수 있습니다.
면역 억제 요법 :자가 면역 질환 조절을위한 강력한 도구
1.자가 면역 질환에 대한 고전적인 치료
T 림프구 증식 및 항체 생성을 억제함으로써, 이는 다양한자가 면역 질환에 대한 표준 치료법이되었습니다.
전신성 홍 반성 루푸스 (SLE) : 심각한 루푸스 신염이있는 환자 (IV 형)의 경우 월간 정맥 내 맥박 요법 (0.5-1g/m ²)은 신장 기능 악화 위험을 50% 감소시키고 5 년 생존율을 60%에서 85%로 증가시킬 수 있습니다.
류마티스 관절염 (RA) : 전통적인 DMARD에 비효율적 인 내화성 RA의 경우, 메토트렉세이트의 조합은 ACR50 완화율을 20%에서 45%로 증가시킬 수 있습니다.
혈관염 : ANCA 관련 혈관염 (Cyclophosphamide+코르티코 스테로이드)에 대한 표준 유도 요법은 80%의 질병 완화율 및 재발률의 40% 감소를 달성 할 수 있습니다.
2. 장기 이식 거부 반응의 예방
T 세포 활성화를 억제함으로써, 장기 이식 후 급성 거부의 위험이 감소 될 수있다. 신장 이식에서, 칼시 뉴린 억제제 (타 크롤리 무스) 및 항 대사 산물 (mycophenolate mofetil)으로 구성된 트리플 면역 억제 요법은 이식 된 신장의 - 연도 생존율을 75%에서 90%로 증가시킬 수있다. 또한, 호스트 면역 세포를 제거하고 이식 - 대 - 숙주 질환 (GVHD)의 발생률을 감소시킴으로써 골수 이식 전 치료에 사용될 수 있습니다.
3. 피부 면역 질환의 국소 치료
시막 이식 후 침식 각막 궤양의 처리에 사이클로 포스 파 미드 마약 드롭이 사용됩니다. 국소 면역 반응을 억제함으로써, 각막 치유 속도는 30%에서 70%로 증가하고 이식의 생존 시간은 2 년 이상 연장된다.
특수 임상 시나리오에서의 응용 프로그램 확장
1. 혈액 질병의 치료
특발성 혈소판 감소 성 푸 푸라 (ITP) : 글루코 코르티코이드에 내성이 있거나 재발 한 ITP 환자의 경우, 경구 시클로 포스 파 미드 (1 {- 2mg/kg/d)는 혈소판을 60%의 속도 및 장기 완화 속도로 정상으로 복원 할 수 있습니다.
비소 성 빈혈 : 항 흉선 세포질 글로불린 (ATG) 면역 억제 요법과 결합하여 중증 아플라스 성 빈혈의 5 년 생존율은 50%에서 70%로 증가 할 수 있습니다.
2. 전염병의 면역 조절
면역 과잉 활성화 (예 : 패혈증 및 코비드 - 19)가 심각한 감염에서, 저용량 사이클로 포스 파 미드 (0.5g/m ²)는 과도한 염증 반응을 억제함으로써 다수의 기관 기능 장애 증후군 (MOD)의 발생률을 감소시킬 수있다. 임상 연구에 따르면 패혈증 환자의 28 일 사망률을 40%에서 28%로 줄일 수 있습니다.
3. 희귀 질병에 대한 탐색 치료
경화증 : 피부 경화증이 빠르게 진행되는 경우,사이클로 포스 파 미드 모노 하이드레이트 분말정맥 내 맥박 요법은 피부 경화증 점수를 30% 향상시키고 간질 폐 질환 진행의 위험을 40% 감소시킬 수 있습니다.
Pemphigus vulgaris : 글루코 코르티코이드와의 결합 된 처리는 덩어리 Pemphigus vulgaris의 스테로이드 복용량을 50% 감소시키고 재발률을 35% 낮출 수 있습니다.
약물 상호 작용 및 병용 요법 전략
1. 화학 요법 효능을 향상시키는 상승 효과
독소루비신과의 조합은 시토크롬 P450 효소 (CYP2B6)의 발현을 상향 조절함으로써 자기 대사 활성화를 향상시킬 수 있으며, 종양 세포에서 포스 포 아미드 질소 머스타드의 농도가 2 {- 폴드 폴드 증가를 초래한다. 또한, 파클리탁셀과의 조합은 P- 당 단백질의 발현을 억제하고 종양 세포에 의한 파클리탁셀의 유출을 감소시킴으로써 3 배에 의해 파클리탁셀에 대한 난소 암 세포의 민감도를 증가시킬 수있다.
2. 면역 억제의 상승적 조절
장기 이식에서, 미코 페놀 레이트 모 페틸과의 조합은 상이한 메커니즘을 통해 T 세포 활성화를 억제 할 수있다 : 주로 T 세포 증식의 초기 단계에서 작용하는 반면, 미코 페놀 레이트 모 페틸은 퓨린 합성을 억제한다. 이 둘의 시너지 효과는 급성 거부 발생률을 25%에서 10%로 줄입니다.
3. 약물 대사에서의 상호 작용
사이클로 포스 파 미드는 CYP3A4의 기질이며, 리팜피신 (CYP3A4 유도제)과 결합하면 사이클로 포스 파 미드의 혈액 농도를 50% 감소시키고 치료 효과를 약화시킬 수 있습니다. 케토코나졸 (CYP3A4 억제제)과의 결합 된 사용은 혈액 약물 농도를 2 배 증가시키고 독성의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 따라서, 병용 요법을 사용할 때는 혈액 약물 농도의 면밀한 모니터링이 필요합니다.
사이클로 포스 파 미드 일 단일 수화물의 합성은 일반적으로 옥사졸 고리의 도입, 아미드 화 반응 및 수화 반응의 세 가지 주요 단계를 포함한다. 다음은 특정 단계에 대한 설명입니다.
옥사졸 프로카인 (Proca ï n 옥사 졸)의 존재하에, 옥사졸 고리를 화합물 2 - 클로로 에틸 설폰 아미드에 도입 하였다. 먼저, 2 - 클로로 에틸 설폰 아미드 및 옥사 졸 프로 카인은 N - (2- 클로로 에틸 설 포닐) -N '- (4- 옥사 졸릴) 히드라진을 생성하기 위해 SN2 치환 반응을 겪습니다. 이어서, 탈 수성 반응 후, 옥사졸 고리의 도입 후 생성물을 수득 하였다.
첫 번째 단계에서 얻은 생성물에서, n - (2 {{- 클로로 에틸 설피 닐) - n '- (4- 옥사졸 릴) 옥사 미드는 설파 산 유도체에 대한 아미질에 의해 형성된다. 이 반응은 일반적으로 용매로서 디 N- 메틸 포름 아미드 (DMF)를 사용하며, 설킨산 유도체 및 트리 에틸 아민과 같은 염기 촉매가 첨가된다. 반응 후, 생성물은 추출 및 결정화 정제를 통해 얻어진다.
아미드 화 후 생성물은 물과 반응하여 사이클로 포스 파 미드 모노 하이드레이트를 형성합니다. 이 반응에서, 생성물은 물에 용해되고 가수 분자를 겪고 하나의 물 분자로 결정질 물질을 형성한다.
합성 과정에 사용 된 시약 및 조건은사이클로 포스 파 미드 모노 하이드레이트 분말제품의 순도와 수율을 보장하기 위해 엄격하게 제어해야합니다. 또한, 합성 과정에서, 높은 - 순도 사이클로 포스 파 미드 모노 하이드레이트를 얻으려면 다중 결정화 및 정제 단계가 필요하다.
요약하면, 사이클로 포스 파 미드 모노 하이드레이트의 합성은 옥사졸 고리의 도입, 아미드 화 반응, 수화 반응 및 기타 헌신적 인 단계를 포함한다. 이러한 단계를 통해, 출발 물질은 표적 생성물로 전환 될 수있어 사이클로 포스 파 미드 일 수화물을 초래할 수있다. 그러나, 합성 방법의 복잡성으로 인해, 사이클로 포스 파 미드 모노 하이드레이트를 합성하는 과정은 생성물의 품질과 순도를 보장하기 위해 반응 조건 및 정제 과정의 엄격한 제어를 필요로한다.
녹는 점 :
사이클로 포스 파 미드 모노 하이드레이트의 융점은 섭씨 약 48-52도입니다. 이것은이 온도 범위 내에서 고체에서 액체로 전환 함을 의미합니다.
분자량 :
사이클로 포스 파 미드 일수리의 분자량은 대략 279.1 g/mol이다. 분자량은 분자에서 원자의 총 질량을 나타냅니다.
밀도:
사이클로 포스 파 미드 일수염의 밀도는 대략 1.27 g/cm ³이다. 이 값은 단위 부피당 질량을 나타냅니다.
굴절률 :
사이클로 포스 파 미드 일수화물의 굴절률은 1.572이다. 굴절률은 재료 인터페이스를 통과 할 때 빛이 벗어난 정도의 척도입니다.
pH 값 :
사이클로 포스 파 미드 모노 이드 레이트 용액의 pH 값은 일반적으로 중성 범위 (약 7)에 있지만 용액의 농도 및 제조 조건에 따라 다릅니다.
자연:
사이클로 포스 파미 미드 모노 하이드레이트는 4 {- 하이드 록시 시클로 포스 파 미드 및 말론 디 알디 디 하이드로 가수 분해 될 수있는 전자 성 화합물이다. 그것은 신체에서 대사되어 활성 형태로 전환되어 항 종양 활성을 발휘하는 불안정한 화합물입니다.
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