플로르페니콜 분말 CAS 73231-34-2

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플루페니콜 분말티아메톡사졸의 합성 모노불소화 유도체입니다. 분자식은 C12H14Cl2FNO4S이며 흰색 또는 회백색의 결정성 분말입니다. 약간 쓰고 냄새가 없습니다. 디메틸포름아미드에 쉽게 용해되고 메탄올에 용해됩니다. 물과 클로로포름에 매우 약간 용해되고, 빙초산에 약간 용해되며, 메탄올과 에탄올에 쉽게 용해됩니다. 티아메톡사졸의 합성 모노플루오로 유도체로 1990년 일본에서 처음 출시되었습니다. 1993년 노르웨이에서는 연어 종기병 치료용으로 승인했습니다. 프랑스, 영국, 오스트리아, 멕시코, 스페인에서는 1995년 소의 세균성 호흡기 질환 치료용으로 승인했으며, 일본과 멕시코에서는 세균성 질병 예방 및 치료를 위한 돼지용 사료 첨가제로도 승인했습니다. 광범위한-범위의 항균 약물인 플루페니콜은 1980년대 후반 성공적인 개발 이후 수의학 분야에서 널리 사용되어 왔으며 중국에서 승인을 받았습니다.

플루페니콜 분말는 3세대-클로람페니콜 광범위-범위 항균제로 독특한 항균 기전과 폭넓은 적응증으로 1980년대 후반 등장한 이후 전 세계 동물 질병 예방 및 방제 분야의 핵심 의약품 중 하나로 자리매김했습니다. 세균의 70S 리보솜 50S 서브유닛의 펩티딜 트랜스퍼라제 활성을 억제하여 단백질 합성을 차단함으로써 그람양성균, 그람음성균, 마이코플라스마 등 병원성 미생물에 대해 강력한 억제효과를 나타냅니다.

핵심 임상 적용: 다양한 종과 시스템을 포괄하는 감염 예방 및 제어

 

1. 가축 및 가금류 질병의 치료
호흡기 질환
Flufenicol은 돼지의 Actinobacillus 및 Pasteurella에 의해 발생하는 호흡기 질환 및 감염성 흉막폐렴에 상당한 치료 효과가 있습니다. 연구에 따르면 20mg/kg의 용량을 근육주사하면 소의 호흡기 질환 치료율이 80%에 달하며, 이는 아목시실린 투여군의 50%보다 훨씬 높은 수치입니다. 가금류의 만성 호흡기 질환에 기침, 천식 등의 증상을 효과적으로 완화하고 폐사율을 줄일 수 있습니다.

장 감염
플루페니콜은 대장균, 살모넬라 등 장내 병원성 세균을 타깃으로 가축, 가금류의 설사, 설사 등 증상을 신속하게 제어하기 위해 경구 또는 주사로 투여할 수 있다.

 

예를 들어, 새끼 돼지의 황백색 이질을 치료할 때 그 치료율은 전통적인 약물의 치료율을 훨씬 능가합니다. 닭 콜레라의 예방 및 통제에 있어서 병용 요법은 치료 과정을 단축하고 2차 감염의 위험을 줄일 수 있습니다.

전신 및 2차 감염 예방
박테리아 감염이 몸 전체로 퍼져 패혈증을 일으키는 경우, 플로르페니콜은 혈액{0}}뇌 장벽을 침투하는 능력(예: 소에게 단회 정맥 주사 후 표준 뇌척수액 농도 충족)으로 인해 수막염 및 패혈증과 같은 심각한 경우에 선호되는 약물이 됩니다. 또한, 동물의 스트레스 기간이나 질병 발생률이 높은 기간 동안 다른 세균의 2차 감염을 예방하고 개체군 발생률을 낮출 수 있다.

 

2. 수생질환 예방 및 관리
어류 질병
플루페니콜은 생선 붉은 피부병, 아가미부패병, 장염 및 크로톤 유사 패혈증에 상당한 효과가 있습니다. 예를 들어, 인위적으로 유도된 돼지 악티노바실러스 흉막폐렴(pleuropneumonia)을 50ppm 농도의 혼합급이로 치료하면 치료율이 100%이다. 노랑꼬리어류의 파스퇴렐라 감염을 치료할 때, 경구투여는 일반적으로 사용되는 다른 항생제보다 예방율이 더 높습니다.
새우와 게의 질병
새우와 게의 붉은 다리 질환, 세균성 장염 등에 대응하여 플로르페니콜은 병원성 세균의 단백질 합성을 억제하고 질병 전파의 사슬을 차단합니다. 연구에 따르면 양식장에서 비브리오, 에어로모나스 등 병원성 박테리아의 양을 크게 줄이고 생존율을 향상시킬 수 있는 것으로 나타났습니다.

 

3. 특수 시나리오 적용
유방염 치료
수유 소에서 플로르페니콜 유방 주입의 생체 이용률은 54%에 이르렀으며, 이는 근육 주사로 달성한 38%보다 훨씬 높습니다. 유방 조직에 빠르게 침투하여 황색 포도상 구균과 같은 병원성 박테리아를 억제하고 항생제 잔류 위험을 줄일 수 있습니다.
경제적인 동물 건강
일본과 멕시코에서는 플로르페니콜이 연쇄상 구균 및 위축성 비염과 같은 질병을 예방하기 위한 돼지 사료 첨가제로 승인되었습니다. 토끼, 여우 등 경제적인 동물을 사육할 때 잔류량이 많은 약품을 대체하고 모피의 품질을 보장할 수 있습니다.

메커니즘 분석: 다중-표적 억제 및 광범위한-스펙트럼 항균 활성

 

1. 단백질 합성 차단
플루페니콜 분말박테리아의 70S 리보솜의 50S 하위단위에 결합하여 펩티딜 트랜스퍼라제 활성을 억제하고, 펩타이드 사슬 연장을 차단하여 단백질 합성을 억제합니다. 이 메커니즘은 클로람페니콜과 유사하지만 플로르페니콜은 클로람페니콜의 니트로 그룹을 메틸설포닐 그룹으로 대체하여 재생 불량성 빈혈과 같은 심각한 부작용을 피합니다.

2. 항균 스펙트럼 확장
그람 양성균
황색 포도상구균, 연쇄구균, 돼지 단독 등에 대한 강력한 억제 효과가 있으며, 특히 약물-내성 균주로 인한 감염에 적합합니다.
 

 

그람음성균
대장균, 살모넬라균, 파스퇴렐라균 등 장내 및 호흡기 병원체에 큰 영향을 미치며, 외막 포린에 침투하여 살균효과를 발휘할 수 있습니다.
비정형 병원체
마이코플라스마, 클라미디아 등에 대한 억제효과가 있어 만성 호흡기 질환, 생식기 감염 치료에 흔히 사용된다.

3. 약동학적 장점
Flufenicol은 높은 생체 이용률(예: 육계의 경우 55.3%), 긴 반감기(6~8시간) 및 긴 혈중 농도 유지 시간으로 인해 경구적으로 빠르게 흡수됩니다. 친유성으로 인해 세포 내로 확산될 수 있으며 마이코플라스마와 같은 세포내 기생충에 효과적입니다.

녹는점 153°C, 비회전도 26 + 17.9°(DMF), 끓는점 618°, 밀도 1.451 ± 0.06g/cm3(예상), RTECS 번호: db6034000, 인화점 > 110°C(230°f), 보관 조건: 삽입 대기, 2-8°C, 에탄올 용해도 25mm 및 in DMSO ~ 100 mm, 산도 계수(PKA) 10.73 ± 0.46(예상), 형태 고체

Flufenicol은 다양한 그람 양성, 음성 박테리아 및 마이코플라스마를 포함한 펩티딜 트랜스퍼라제 활성을 억제하여 광범위한-항균 효과를 갖는 항생제입니다. 민감성 세균으로는 소와 돼지의 헤모필루스, 이질, ​​살모넬라, 대장균, 폐렴구균, 인플루엔자균, 연쇄구균, 황색포도상구균, 클라미디아, 렙토스피라, 리케차 등이 있습니다.

우리는 공장입니다플루페니콜 분말.

비고: BLOOM TECH(2008년부터), ACHIEVE CHEM-TECH는 당사의 자회사입니다.

화합물 [1-벤질아지리딘-2-일][4-(메틸티오)페닐]메틸 케톤은 벤질 설파이드로부터 출발하여 3단계 화학 반응을 통해 합성되었습니다. 생성물은 키랄 촉매를 사용한 비대칭 수소화 환원을 통해 추가로 합성되어 [1-벤질아지리딘-2-일][4-(메틸티오)페닐]메틸 알코올을 얻은 후 여러 화학 반응을 거쳐 플루오로페니콜을 제조했습니다.

비거울상이성질체 키랄 아미노 케톤 아지리딘 삼원 고리 화합물 질소를 얻기 위해 키랄 아민 고리 폐쇄를 사용하여, 원하는 R-배열의 아미노 케톤 아지리딘 삼원 고리 화합물을 물리적 분리 방법으로 분리한 다음, 트리에틸아민 하이드로플루오레이트 개환 반응으로 불소화하여 불소를 도입합니다. 여러 단계의 반응을 거친 후 완성된 제품은플루페니콜 분말획득됩니다. 구체적인 단계는 다음과 같습니다:

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