Fospropolol disodium CAS 258516-87-9

Fospropofol disodium, 분자식 C13H19O5P.2NA, CAS 258516 - 87-9는 2008 년 12 월 12 일 Lusedra의 상표 이름에 따라 Sichuan 마케팅을 위해 미국 식품의 약국 (FDA)에 의해 승인되었습니다. 이 약물은 미국 회사 ELSA가 개발 한 진정 최면으로, 성인 환자의 진단 또는 치료를 위해 임상 적으로 사용됩니다. 프로포폴 나트륨의 정맥 주사입니다. 문화 과학적 이름은 2,6- 디 이소 프로필 페 옥시 메틸 모노스터 인산염 단절 염입니다. 이 물질은 NO CGMP 경로를 활성화시킴으로써 뇌 허혈 재관류 손상을 감소시킨다. 국소 뇌 허혈의 쥐 모델에서 전처리는 경색 부피를 30% 감소시키고 신경 기능 점수를 향상시킬 수 있습니다. 그 메커니즘은 칼슘 과부하를 억제하고, 산화 스트레스 감소 및 항 염증 효과를 감소시켜 뇌졸중 처리에 대한 새로운 아이디어를 제공하는 것을 포함합니다.

Fospropofol disodium, 중국에서 첫 번째 독립적으로 개발 된 클래스 1 신약은 Propofol의 물 - 가용성 전구체 약물입니다. 생체 내 신진 대사를 통해 활성 성분 프로포폴을 방출하여 진정 및 마취 효과를 달성합니다. 그것의 혁신적인 디자인은 전통적인 프로포폴 에멀젼의 한계를 겪고 임상 응용 분야에서 독특한 장점을 보여줍니다. 다음은 마취 유도 및 유지 보수, ICU (Intensive Care Unit) 진정, 안락 의학, 특수 환자 인구 및 향후 탐색 방향의 5 가지 차원의 사용과 가치를 체계적으로 요약합니다.

마취 유도 및 유지 : 순환 시스템 안정화를위한 핵심 선택

 

1. 마취 유도의 혁신
포스 포 프로 폴로 불리산은 "프로 드러그 전환"메커니즘을 통한 마취 유도 동안 안정적인 혈액 약물 농도 조절을 달성합니다. 발병 시간은 (2.9 ± 1.1) 분이며, 피크 시간은 (4.8 ± 1.5) 분이며, 프로포폴보다 약간 느리지 만 (25-30 분) 더 긴 행동 기간 (25-30 분)으로 마취 전문의에게 더 편안한 작동 창을 제공합니다. 임상 연구에 따르면 10-12 mg/kg의 용량은 대부분의 환자의 유도 요구를 충족시킬 수 있으며 혈역학 적 변동은 프로포폴의 것보다 상당히 작습니다. 예를 들어, 관상 동맥 우회 이식을받는 환자의 경우, 프로포폴 디수 디움 및 프로포폴의 진정 효과는 비슷하지만 평균 동맥 압력의 변동 진폭은 특히 노인 환자와 불안정한 심혈관 기능을 가진 환자에게 적합합니다.

 

2. 마취 유지의 장점
유지 보수 약물로서, 프로포폴 디수 디움은 연속 펌프 주입 (10 - 20mg · kg ⁻¹ · h ⁻¹)을 통해 안정적인 마취 깊이를 달성합니다. 이의 대사 산물 프로포폴은 에멀젼 제형의 지질 로딩을 피하면서 감마 아미노 부티르산 (GABA) 수용체의 기능을 향상시킴으로써 중추 신경계를 억제한다. 요종경 석판화와 같은 단기 수술에서 6.5mg/kg 용량의 진정 효과는 0.3mg/kg의 진정 효과와 동일하지만, 평균 동맥 압력은 마취 유도 (89.17 ± 7.08mmhg Vs vs. 85.51 <± 7.4mmhg) <± 7.4mmhg) 후 5 분 더 높습니다.

 

3. 운영의 편의성과 안전
포스 포프 폴로 폴로 불리산은 동결 형태의 형태이며 - 건조 분말이며 재구성 후 주사 될 수 있으며, 프로포폴 에멀젼의 세 가지 주요 단점을 완전히 피할 수 있습니다.

주사 통증 : 프로포폴 에멀젼에서의 주사 통증의 발생률은 31.3%정도 높고, 프로포폴 디수 디움에서는 13.3%에 불과합니다.
지질 대사 장애 : 프로포폴의 장기 주입은 고 트리글리세리 혈증 (약 18%)을 유발할 수있는 반면, 프로포폴 디 코드 그룹에서는 3 건 (10%)이 관찰되었다;
감염의 위험 : 지방 에멀젼은 박테리아 배양 배지로 사용되며, 프로포폴 디수 디움으로 숨겨진 위험은 없습니다. 흡착제 구성 요소는 포함되어 있지 않으며 ECMO와 같은 긴 - 용어 진정 시나리오에 적합합니다.

ICU 진정 : 중증 환자에게 이상적인 선택

 

1. 기계적으로 환기 된 환자의 진정 관리
포스 포 프로 폴로 디움은 ICU에서 용량 - 의존적 진정 효과를 나타냅니다. 연구에 따르면 3.0 - 3.5mg · kg · kg ⁻¹ · h ¹의 복용량은 치료 약물 치료없이 환자의 75%에서 온화한 내지 중간 정도의 진정 (RASS 점수 -3-0)을 달성 할 수 있습니다. Propofol과 비교하여, 부작용의 전체 발생률은 더 낮았으며 (76.7% 대 . 90.0%), 주로 카테터 관련 혈류 감염 또는 프로포 폴 주입 증후군이없는 경증 빈맥 및 저혈압으로 나타났습니다. 깊은 진정 (RASS 점수 -4-5) 연구에서, 8mg/kg/h의 용량은 표적 진정 수준의 100%를 달성 할 수 있으며 프로포폴보다 더 나은 혈역학 적 안정성을 갖는다.

 

2. 특별한 상태를 가진 중환자 환자의 적응성
급성 호흡 곤란 증후군 (ARDS) : 인간을 줄이기 위해서는 깊은 진정이 필요하며, - 기계 비동기로, 프로포폴 단도가 혈액 약물 농도를 안정화함으로써 호흡기 우울증의 위험을 감소시킵니다.
체외 막 산소화 (ECMO) : 전통적인 에멀젼은 막 폐를 차단할 수있는 반면, 프로포폴 디수 디움은 물 - 가용성 제제가 그러한 위험이 없으며 막 폐의 서비스 수명을 연장시킬 수있다;
심각한 급성 췌장염 : Propofol 및 Propofol Disodium Phosphate는 지질 하중을 피하기 위해 고지혈증 환자에서 금기 사항이 있습니다.

 

3. 긴 - 용어 진정의 안전성
72 시간 진정 연구에서, Propofol 그룹과 프로포폴 그룹 (13 ± 7 μg/ml vs . 12 ± 6 μg/ml) 사이의 혈장 포르데 농도에는 유의 한 차이가 없었다. 대사 산물은 간과 신장의 이중 채널을 통해 배설됩니다. 간 기능 장애가있는 환자는 약물을주의해서 사용해야하지만 신장 기능 장애가있는 환자는 복용량을 조정할 필요가 없습니다.

편안한 의료 : 환자 경험을 향상시키는 데 중요한 역할

 

1. 소화 내시경 검사의 최적화
Fospropofol disodium통증이없는 위 내시경에서 잘 수행됩니다. 200 명의 환자를 대상으로 한 무작위 대조 시험은 6.5mg/kg의 용량에서 진정의 성공률이 96%였으며, 환자 만족도 점수는 미다 졸람 그룹의 것보다 상당히 높았다 (4.7 ± 0.3 vs . 3.9 ± 0.5). 장점은 다음과 같습니다.

부드러운 발병 : 프로포폴의 "폭발성"억제를 피하고 호흡 체 정지 위험 감소;
빠른 회복 : 수술 후 회복 시간이 20%단축되어 관찰 시간이 줄어 듭니다.
주사 통증 없음 : 환자 수용을 향상 시키며, 특히 외래 환자의 짧은 수술에 적합합니다.

 

2. 공동 검사의 적용 가능성
위 내시경 및 대장 내시경 검사 (20-30 분의 마취 시간이 필요 함)의 결합 된 검사를 위해, 프로포폴 단식의 지속적인 진정 효과는 프로포폴보다 훨씬 우수하다. 임상 데이터에 따르면 마취 유지 시간은 프로포폴과 비교하여 15-20 분 씩 연장되며 수술 중 신체 운동의 발생률은 40%감소하여 검사의 무결성을 보장합니다.

 

3. 수술 후 메스꺼움 및 구토 예방 (PONV)
포스 포 프로 폴로 불리산은 오피오이드 약물의 투여 량을 감소시킴으로써 PONV의 위험을 감소시킨다. 부인과 복강경 수술에서 유도 용량은 프로포폴과 비교하여 30% 감소하고 수술 후 메스꺼움의 발생률은 25%에서 12%로 감소하고 구토의 발생률은 8%에서 3%로 감소합니다.

포스 포 프로 폴로 디움은 물 - 가용성 전 프로 드러그 설계, 안정적인 약동학 적 특성 및 광범위한 임상 적응성으로 인해 마취 및 진정 분야에서 중요한 혁신이되었습니다. 편안한 의료 서비스에서 특수 환자 관리에 이르기까지 ICU의 - 용어 진정제로의 마취 유도의 가치는 임상 실습을 통해 지속적으로 검증되고 있습니다.

나트륨의 합성 경로Fospropofol disodium: 26 Diisocyanate 중간체 O - (클로로 메틸) {- 26 디 이소 프로필 페놀은 클로로 메틸 메틸 설파이드, 메틸 티오 메틸화 및 설포 닐 염화물과의 염화와 반응함으로써 원료로서 프로필 페놀로부터 얻어진다; 중간체는 디 벤질은 포스페이트와 응축되어 트라이 에스테르 포스페이트를 얻는데, 이는 최종적으로 수소화에 의해 감소되고, 탈보 화되고, 탄산나트륨 용액으로 중화되어 나트륨 프로포폴을 수득한다. 합성 경로는 그림에 나와 있습니다.

또한, 두 가지 합성 방법이 있습니다 : 2,6 이중 페놀은 H에서 클로로브로 메 마탄과 반응하여 중간체 0 - (클로로 메틸) 2 6 디 이소 프로필 페놀을 수득 한 다음, 인산염으로 용해 된 후 소형 소아소리드로 처리하는 후산으로 처리합니다. Propofol의 수용성 전구체는, 이는 정맥 내 투여 후 생체 내피 세포의 표면에서 알칼리성 포스파타제에 의해 대사되어 활성 약물 프로포 폴을 생성하고, 뇌 조직에서 균형을 신속하게 달성하여 용량-}--의 역할을 수행한다.

또한, 두 가지 합성 방법이 있습니다 : 2,6 이중 페놀은 H에서 클로로브로 메 마탄과 반응하여 중간체 0 - (클로로 메틸) 2 6 디 이소 프로필 페놀을 수득 한 다음, 인산염으로 용해 된 후 소형 소아소리드로 처리하는 후산으로 처리합니다. Propofol의 수용성 전구체는, 이는 정맥 내 투여 후 생체 내피 세포의 표면에서 알칼리성 포스파타제에 의해 대사되어 활성 약물 프로포 폴을 생성하고, 뇌 조직에서 균형을 신속하게 달성하여 용량-}--의 역할을 수행한다.

1 상 임상 연구는 활성 대사 산물 인 프로포폴이 지방 에멀젼에서 프로포폴보다 더 강한 마취 효과를 유도 할 수 있음을 보여 주었다. 1 상 임상 연구에 따르면 활성 대사 산물 인 프로포폴은 대장 내시경 검사를받는 환자의 진정을 효과적으로 유지할 수있는 반면, 2 상 연구는 주로 기관지 내시경 검사 및 경미한 수술이 필요한 환자의 진정제를 평가했습니다.

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