로페라미드 분말 CAS 53179-11-6

로페라미드 분말로페라미드 염산염 및 로파마로도 알려져 있는 는 흰색 또는 준백색 분말 화학물질입니다. 화학명: 4-p-클로로벤젠-4-히드록시-n, N-디메틸-, - 디페닐-1-p-피페리디닐부틸아미드, 분자식은 c29h33cln2o2, 분자량은 477.03800입니다. Loperamide는 장기간 지속되는 지사제입니다. 임상적으로는 다양한 원인에 의한 급성 및 만성 설사를 주로 치료하며, 특히 만성 설사의 장기간 치료에 적합합니다.

합성 로페라미드:

1. Diphenylacetonitrile을 원료로 아미노나트륨 존재하에 에틸렌옥사이드와 반응하고, 염산으로 가수분해하고, 상온에서 48% HBr HAC로 고리를 열고, 4-p-클로로페닐{{과 축합합니다. 4}}메틸 이소부틸 케톤 및 탄산나트륨의 존재 하에 히드록시피페리딘을 반응시켜 로페라미드를 생성합니다. 총 수율은 디페닐아세토니트릴 기준으로 13.4%였습니다.

2. 디페닐아세토니트릴(I)과 아미노나트륨의 반응 후, 에틸렌옥사이드가 5~10도에서 도입됩니다. 통과시킨 후, 보온 후 상온에서 반응시켜 화합물(II)를 66%의 수율로 얻었다. 화합물(I)에 36% 빙초산용액인 브롬화수소를 첨가하고 25~30도에서 교반한다. 여과하고 물로 pH 5가 되도록 세척하였다. 건조하여 화합물(ⅲ)을 88%의 수율로 얻었다. 화합물(III)을 티오닐 클로라이드로 염소화하여 화합물(IV)을 95% 수율로 생성하였다. 화합물(IV)과 탄산나트륨을 톨루엔과 물에 녹이고, 보온을 위해 디메틸아민을 0~5도에서 투입한다. 수층을 클로로포름으로 추출하고 추출물을 농축한다. 잔류물을 메틸 이소부틸 케톤으로 ​​재결정화하여 화합물 (V)를 56%의 수율로 얻었다. 화합물(V), 화합물(VI), 탄산나트륨 및 요오드화칼륨을 메틸이소부틸케톤에 용해시키고 환류 탈수시킨다. 용매를 감압하에 회수하고 이소프로판올을 첨가하여 가열 용해시킨 후 40도에서 알루미나 컬럼을 통과시켜 탈색 및 여과한 후 염화수소이소프로판올 용액을 첨가하여 pH 값 3이 되도록 냉각시킨 후 여과하여 결정화시켰다. , 이소프로판올로 pH 6으로 세척하고 80도에서 일정 중량이 될 때까지 진공 건조하여 58%의 수율로 로페라미드를 얻었습니다.

이 화학물질의 최종 생성물은 주로 장 평활근의 효과를 위한 것으로 장 평활근의 수축을 억제하고 장 연동 운동을 감소시킬 수 있습니다. 동시에 장의 신경 말단에서 방출되는 신경 전달 물질을 감소시키고 연동 반사를 직접적으로 억제할 수도 있습니다. 그리고 이 약은 소장에서 음식물의 체류시간을 연장시키고 물, 전해질, 포도당의 흡수를 촉진하므로 분비성 설사에도 매우 좋은 효과가 있습니다. 그러나 이 약은 감염성 설사, 즉 세균감염이 발생한 경우에는 적합하지 않으며, 이때의 설사는 신체를 보호하는 효과가 있다. 설사를 과도하게 억제하면 염증이 악화되고 심지어 발열이 발생할 수 있습니다.

약리학적 효과: 화학 구조로페라미드 분말할로페리돌 및 페티딘과 유사하지만 치료 용량은 중추신경계에 영향을 미치지 않습니다. 장 평활근에 대한 효과는 장 평활근의 수축을 억제하고 장 연동 운동을 감소시킬 수 있는 오피오이드 약물 및 디페녹세이트의 효과와 유사합니다. 또한 장벽 신경 말단에서 아세틸콜린의 방출을 감소시키고 콜린성 뉴런과 비콜린성 뉴런 사이의 국소 상호작용을 통해 연동 반사를 직접적으로 억제할 수 있습니다. 이 제품은 소장에서 음식의 체류 시간을 연장하고 물, 전해질 및 포도당의 흡수를 촉진하며 프로스타글란딘, 콜레라 독소 및 기타 장독소로 인한 장내 고분비를 현저하게 억제할 수 있지만 치료 용량은 영향을 미치지 않습니다. 위산 분비. 또한 이 제품은 항문 확장근의 긴장도를 높여 변실금 및 절박뇨를 억제할 수 있습니다.

약동학: 이 제품은 장벽에 쉽게 흡수되며 거의 모두 간 대사에 들어갑니다. 장벽에 대한 높은 친화성과 "초회 통과 대사"로 인해 전신 혈액 순환에 거의 들어 가지 않습니다. 원형약의 혈중 농도는 매우 낮으며, 캡슐 경구 투여 후 5시간 후 혈장 농도가 가장 높다. 효과는 24시간 이상 지속됩니다. T1/2는 평균 10.8h입니다. 단백질 결합율은 97%였다. 담즙과 대변을 통해 배설됩니다. 소변으로의 배설은 약 5%- 10%를 차지합니다.

1.로페라미드(이몽팅)
행동 메커니즘:로페라미드는 주로 장내 오피오이드 수용체에 결합하여 장 운동성을 늦추고 장 내용물의 체류 시간을 연장함으로써 항설사제 역할을 합니다.
보안:

• 권장 복용량에서 로페라미드는 안전하고 효과적인 지사제입니다.
• 그러나 권장 복용량을 초과하면 심각한 부정맥 및 사망을 포함한 심각한 문제가 발생할 수 있습니다. 특히 의도적인 오용이나 남용의 경우 위험이 더 높습니다.
• 로페라미드는 또한 졸음, 현기증, 느리거나 표면적인 호흡과 같은 중추 억제 효과뿐만 아니라 변비와 같은 부작용을 유발할 수도 있습니다.
• 장기간 광범위하게 사용하면 의존성이 발생할 수 있습니다.

주의가 필요한 사항:

• 의료 지시나 지침에 대한 투약 지침을 엄격히 따르십시오.
• 변비를 유발할 수 있는 다른 약물과 함께 사용하지 마십시오.
• 실신, 빠른 심장 박동, 불규칙한 심장 박동 등 심각한 증상이 나타나면 즉시 의사의 진료를 받으십시오.

2.몬모릴로나이트 분말
행동 메커니즘:몬모릴로나이트 분말은 주로 소화관에 진입하여 바이러스, 박테리아 및 그 독소를 억제 및 제거하는 동시에 장 점막을 보호하여 설사를 멈추는 효과를 얻습니다.
보안:

• 몬모릴로나이트 분말은 설사 방지 효과가 뛰어나고 부작용이 비교적 적습니다.
• 주요 부작용은 변비이지만 대개 경미합니다.
• 몬모릴로나이트 분말은 순환계에 거의 들어가지 않기 때문에 몸 전체에 미치는 영향은 상대적으로 적습니다.

주의가 필요한 사항:

• 의사의 조언이나 지시에 따라 투약 지침을 따르십시오.
• 설사 중에는 설사 증상이 악화되지 않도록 식단을 가볍게 해야 합니다.

3. 일반 비교

• 안전:올바른 약물 투여 시 몬모릴로나이트 분말의 안전성은 상대적으로 높으며 부작용은 경미하고 드뭅니다. 로페라미드는 우수한 지사 효과가 있지만 심각한 부작용을 초래할 수 있는 남용의 위험이 있습니다.
• 적용 가능한 인구:몬모릴로나이트 분말은 장내 미생물 장애로 인한 급성 설사 환자에게 적합합니다. Loperamide는 급성 및 만성 장염으로 인한 설사에 적합합니다.
• 약물 치료에 대한 조언:지사제를 선택할 때는 환자의 구체적인 상태와 의사의 조언에 따라 선택해야 합니다. 장내 미생물의 파괴로 인한 설사의 경우 몬모릴로나이트 분말이 더 적합할 수 있습니다. 급성 및 만성 장염으로 인한 설사에는 로페라미드가 더 효과적일 수 있습니다. 그러나 어떤 약물을 사용하든지 약물의 안전성을 보장하기 위해서는 의학적 조언이나 지시를 엄격히 준수해야 합니다.

1. 보관 및 보존방법

2.기타 투약상의 주의사항

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