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오리도닌, CAS 28957-04-2 및 분자식 C20H28O6을 갖는 밝은 노란색 바늘 모양의 결정입니다. Lamiaceae 계통의 Rabdosia 식물에서 분리된 생리 활성 천연 물질입니다. 주요 구성 요소는 극도로 쓴 맛이 나는 무색 프리즘형 결정인 엔트 카우 레드 디테르페노이드 유형의 천연 유기 화합물입니다. 물에는 녹지 않으나 에테르, 메탄올, 에탄올과 같은 유기용매에는 녹는다. 열을 내리고 해독하며 부기를 가라앉히고 결절을 분산시키며 혈액순환을 촉진하고 통증을 완화시키는 효능이 있습니다. 겨울풀에서 추출한 유효성분으로 열을 맑게 하고 해독작용을 하며 부기와 결절을 가라앉히고 혈액순환을 촉진시키며 통증을 완화시키는 효능이 있습니다. 편도선염, 인두염, 림프절염, 볼거리, 유선염, 치은염, 관절염 등의 질병을 치료하는 데 사용할 수 있습니다.
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화학식 |
C20H28O6 |
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정확한 질량 |
364.19 |
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분자량 |
364.44 |
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m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
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원소 분석 |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
오리도닌Labiatae 계통의 Rabdosia 속의 식물에서 분리된 생물학적 활성 천연 물질입니다. Yanming Caoning이라고도 알려져 있습니다. 화학 공식은 C20H28O6(일부 데이터에 따르면 분자 공식은 C20H24NO4로 나타나며 이는 출처나 제조 방법의 차이로 인해 발생할 수 있음), 분자량은 364.433, CAS 등록 번호는 28957-04-2입니다. 오피오포곤 메틸(Ophiopogon methyl)은 무색의 각주형 결정 또는 담황색 바늘 모양의 결정으로 매우 쓴 맛이 납니다. 물에는 녹기 어려우나 에테르, 메탄올, 에탄올 등의 유기용매에는 녹는다. 주요 성분은 캠페롤(kaempferol)계 테트라사이클릭 디테르펜(tetracycline diterpenes)의 천연유기화합물로서 다양한 약리활성을 가지며, 특히 항종양, 항염증, 신경보호, 항균 측면에서 상당한 효과를 나타냅니다. 다음은 겨울풀벌레 추출물의 작용 메커니즘을 자세히 탐구한 것이다.
이는 항종양 분야에서 상당한 활성을 보여{0}}국내외 학자들의 연구 중심지가 되었습니다. 항-종양 효과는 주로 다음 측면을 통해 달성됩니다.
(1) 세포 주기 조절: G1에서 S로, G2에서 M으로 가는 단계는 세포 주기 동안 종양 세포 성장을 조절하는 데 있어 가장 중요한 두 단계입니다. 종양 세포의 증식은 이 두 단계를 조절함으로써 차단될 수 있습니다. 예를 들어, 베르베린은 G2/M 단계에서 위암 세포주 SGC-7901을 차단하고, 그 증식을 억제하고, 세포 사멸과 자가포식을 유도할 수 있습니다.
(2) 종양 세포 아폽토시스 촉진: 다양한 신호 전달 경로 및 작용 메커니즘을 통해 종양 세포 아폽토시스를 촉진합니다. 이는 포도당 조절 단백질 78(GRP78), 인산화된 단백질 키나제 R-유사 소포체 키나제(p-PERK), 인산화된 진핵생물 번역 개시 인자 eIF2 알파 서브유닛(p-eIF2 알파) 및 CCAAT 인핸서 결합 단백질과 같은 소포체 스트레스- 관련 단백질의 발현 수준을 상향조절할 수 있습니다. (CHOP), 소포체 세포사멸 경로를 통해 인간 후두암 세포 Hep-2 및 TU212의 세포사멸을 촉진합니다.
(3) 종양 세포 자가포식 억제: 종양 세포의 세포사멸을 촉진할 수 있을 뿐만 아니라 종양 세포의 자가포식 과정을 억제하여 항-종양 효과를 발휘할 수도 있습니다. 특정 메커니즘에는 자가포식 관련 단백질의 조절이 포함될 수 있습니다.
(4) 종양 세포 침입 및 전이 억제: 종양 세포 침입 및 전이를 억제하여 항{1}}종양 효과도 발휘할 수 있습니다. 예를 들어, 매트릭스 메탈로프로테이나제(MMP)의 활성을 억제하여 종양 세포의 이동 및 침입 능력을 감소시킵니다.
이는 또한 상당한 항{0}}활성을 나타내며 항{1}}염증 메커니즘은 주로 NF- κ B 및 TLR4 관련 신호 전달 경로의 억제와 NLRP3 인플라마좀 활성화 촉진과 관련이 있습니다.
(1) NF- κ B 신호전달 경로의 억제: NF - κ B는 다양한 염증성 질환의 발생 및 발생에 관여하는 중요한 염증 조절 인자이다. NF- κ B의 활성화를 억제하여 염증인자의 방출을 감소시킴으로써 항{4}}염증 효과를 얻을 수 있습니다.
(2) TLR4 신호전달 경로의 억제: TLR4는 다양한 염증성 질환의 발생에 관여하는 선천성 면역 및 염증 반응의 주요 매개자입니다. 이는 TLR4의 과발현을 억제하고 p38 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK) 및 NF - κ B와 같은 하류 신호 전달 경로의 활성화를 억제함으로써 항{4}}염증 효과를 발휘할 수 있습니다.
(3) NLRP3 인플라마좀의 활성화 촉진: NLRP3 인플라마좀은 다양한 염증성 질환의 발생 및 발달에 관여하는 중요한 염증 조절 복합체입니다. NLRP3 염증복합체의 활성화를 촉진하여 염증 세포의 식세포 및 제거 능력을 향상시켜 항{5}}염증 효과를 발휘할 수 있습니다.
이는 또한 신경 보호에 있어서 특정 활성을 나타내며, 그 신경 보호 메커니즘은 주로 모델 세포의 세포사멸 및 산화 스트레스의 억제와 관련이 있습니다.
(1) 모델세포의 세포사멸 억제: 모델세포의 세포사멸을 억제하여 신경보호 효과를 발휘할 수 있습니다. 특정 메커니즘은 Bax 단백질의 발현을 억제하고 Bcl-2 단백질의 발현을 촉진하는 것과 같은 세포사멸 관련 단백질의 조절을 포함할 수 있습니다.
(2) 산화 스트레스 억제: 산화 스트레스는 신경 손상의 중요한 원인 중 하나입니다. 산화 스트레스를 억제함으로써 신경 세포의 손상을 줄일 수 있습니다. 특정 메커니즘에는 슈퍼옥사이드 디스뮤타제(SOD) 및 글루타티온 퍼옥시다제(GSH Px)의 활성 증가와 같은 항산화 효소의 조절이 포함될 수 있습니다.
또한 항진균 효과가 있으며, 특히 아졸 저항성 진균에 대한 강력한 시너지 효과가 있습니다.
(1) 시너지 효과가 있는 아졸계 약물: 플루코나졸, 이트라코나졸, 보리코나졸 등의 아졸계 약물과 병용투여 시 아졸계 약물의 최소억제농도(MIC)를 현저히 감소시키고 아졸계 약물에 대한 아졸 내성 진균의 감수성을 촉진시킬 수 있습니다.
(2) 곰팡이 성장 억제: 곰팡이 성장을 억제함으로써 항진균 효과를 얻을 수 있습니다. 특정 메커니즘에는 곰팡이 세포벽의 손상이나 곰팡이 세포 내 효소 활성의 억제가 포함될 수 있습니다.
위에서 언급한-효과 외에도 심장 보호 효과가 있으며 류마티스 관절염에서 윤활막 세포와 같은 섬유아세포의 증식을 억제합니다.
(1) 심근 보호 효과: NLRP3 억제제로서 생쥐의 심근 경색 후 IL-1 및 IL-18의 발현을 감소시키고 심근 섬유증을 개선하며 불리한 심근 세포의 구조를 재구성하고 심근 보호를 달성할 수 있습니다.
(2) 류마티스 관절염에서 섬유아세포 유사 윤활막 세포 증식 억제: 류마티스 관절염 섬유아세포 유사 윤활막 세포(RA-FLS)의 증식을 억제하고 Bax 및 카스파제-3 단백질의 발현 수준을 증가시켜 Beclin-1 단백질 수준을 억제함으로써 RA-FLS 세포사멸 및 자가포식을 유도할 수 있습니다.
오리도닌, CAS 28957-04-2 및 분자식 C20H28O6을 갖는 밝은 노란색 바늘 모양의 결정입니다. Lamiaceae 계통의 Rabdosia 식물에서 분리된 생리 활성 천연 물질입니다. 주요 구성 요소는 극도로 쓴 맛이 나는 무색 프리즘형 결정인 엔트 카우 레드 디테르페노이드 유형의 천연 유기 화합물입니다. 물에는 녹지 않으나 에테르, 메탄올, 에탄올과 같은 유기용매에는 녹는다. 열을 내리고 해독하며 부기를 가라앉히고 결절을 분산시키며 혈액순환을 촉진하고 통증을 완화시키는 효능이 있습니다. 겨울풀에서 추출한 유효성분으로 열을 맑게 하고 해독작용을 하며 부기와 결절을 가라앉히고 혈액순환을 촉진시키며 통증을 완화시키는 효능이 있습니다. 편도선염, 인두염, 림프절염, 볼거리, 유선염, 치은염, 관절염 등의 질병을 치료하는 데 사용할 수 있습니다.
Ophiopogon methyl은 임상에서 사용되는 가장 중요한 한약재 중 하나인 Ophiopogon japonicus에서 추출 분리된 사환식 디테르페노이드 화합물입니다. 반세기 전, oridnin이 면역 조절, 항-염증, 항바이러스 및 기타 효과, 특히 상기도 감염 치료에 효과가 있다는 것이 확인되었습니다.
최근 실험실 및 임상 연구에 따르면 Oridnin은 이식된 종양- 전립선암, 유방암, 대엽성 폐세포암 등에 대한 효과적인 약물인 것으로 나타났습니다. 산화에 대한 민감성, 낮은 수용성 및 짧은 생물학적 반감기로 인해 베르베린을 임상 화학요법 약물로 사용하는 것은 제한됩니다. 본 논문의 목적은 체류 시간을 연장하고 혈액 내 약물 농도를 높일 수 있는 Ophiopogon japonicus의 장기 순환 리포솜을 준비하는 것입니다.
이 방법을 사용하여 Lonicera japonica의 장기 순환 리포좀 제조 과정, 마우스 혈액 및 조직 내 Lonicera japonica 리포좀의 분포, H22 간암 마우스에 대한 Lonicera japonica 리포좀의 항종양 효과를 연구했습니다.
첫째, Lonicera japonica로부터 알부틴의 추출 및 정제 과정을 연구하였다. 겨울풀 분말에 95% 에탄올의 12배량을 첨가하고, 1회당 30분간 초음파로 3회 추출합니다. 겨울풀의 에탄올 추출물에 초음파 탈색을 통한 24% 활성탄을 20분간 2회 첨가합니다.
Ophiopogon japonicus 조 추출물에 대한 준비 유형 고성능 액체 크로마토그래피 분리 조건을 결정합니다.-
크로마토그래피 컬럼:
μ Bondapack~(TM) C18(80mm id × 300mm, 입자 크기 25μm-40μm);.
컬럼 온도:
40도;
이동상:
메탄올수(50/50, V/V);
흐름율:
60mL·분~(-1);
검출 파장:
238nm;
주입량:
10mL.
16분부터 23분까지 수집된 용리액을 증발, 농축한 후 진공건조하여 흰색의 오피오포곤 자포니쿠스 분말을 얻었다. 고성능 액체크로마토그래피로 측정한 순도는 99.0%, 추출율은 65.4%였다.
질량 분석법, 원소 분석, 자외선, 적외선, 핵자기 공명 및 고성능 액체 크로마토그래피를 사용하여 추출물의 화학 구조를 식별하고 검증했습니다.- Lonicera japonica의 장기 순환 리포좀 제조 공정에 대한 연구와 Lonicera japonica 함량 측정을 위한 고성능 액체 크로마토그래피 방법을 확립합니다.- 캡슐화 효율과 약물 로딩을 지표로 사용하여 대두 레시틴, 콜레스테롤, 베르베린 및 PEG2000-DESPE의 투여량과 수화 매체의 유형 및 부피가 캡슐화 효율 및 약물 로딩에 미치는 영향을 조사했습니다.
실험 설계를 통해 처방 및 준비 과정을 최적화했습니다.
크로마토그래피 컬럼: LichrospererC_(18) 컬럼(4.6mmi.d×250mm, 입자 크기 5μm)을 선택하였고,
컬럼 온도: 40도,
이동상: 메탄올수(70/30,V/V),
검출 파장: 238nm,
유속 : 1.0mL·min~(-1) 조건에서 10μL 주입
겨울풀벌레의 함량을 결정합니다.
최적의 프로세스는 다음과 같습니다.
대두 레시틴 0.26g,
콜레스테롤 0.14g,
Ophiopogon japonicus 추출물 0.04g 및 PEG_(2000) - DSPE 0.5g,
정제수 30mL,
제조된 베르베린 리포솜의 입자 크기는 100nm~200nm 사이의 정규 분포를 따르며, 평균 입자 크기는 150nm, 캡슐화 효율은 95.4%, 약물 로딩 용량은 4.24%입니다.
시험관 내 방출 결과는 다음을 나타냅니다.
리포솜에서 베르베린의 방출은 96시간 후에 거의 완료되었습니다. 확인된 처방이 양호하고 공정이 가능하며 고성능 액체 크로마토그래피 방법이 간단하고 정확하며 빠르므로 베르베린 리포솜의 품질을 제어하는 데 도움이 됩니다.
동일한 방법을 사용하여 베르베린의 일반 리포좀을 제조했습니다(지질막에 PEG_(2000) - DSPE 없음). 제조된 장기 순환 리포솜과 일반 리포솜을 5도에서 80일 동안 보관하였으며, 모든 지표는 봉입 효율의 변화가 거의 없이 안정적으로 유지되었습니다. 그 결과, Ophiopogon japonicus의 장순환 리포솜과 일반 리포솜은 5도에서 양호한 저장 안정성을 갖는 것으로 나타났다. 쥐에서 Ophiopogon japonicus의 장기 순환 리포솜과 일반 리포솜의 조직 분포와 약동학적 특성을 연구합니다. 고성능 액체 크로마토그래피를 사용하여 농도를 측정했습니다.오리도닌마우스 혈액과 조직에서. Ophiopogon japonicus의 장기 순환 리포솜 및 일반 지질의 경우:
생쥐의 신체 및 겨울풀 주입의 분포 특성과 약동학적 매개 변수를 비교했습니다. Oridnin의 긴 순환 리포솜은 생쥐에서 oridnin의 순환 시간을 연장했습니다. 동물 이식 종양 실험 방법을 사용하여 생체 내 종양 억제 실험을 위해 H22 마우스 간암 세포를 Kunming 마우스에 피하 접종하여 장기 순환 리포솜, 일반 리포솜 및 고형 종양에 대한 오리딘 주사의 종양 억제율을 조사했습니다.
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