파클리탁셀 분말 CAS 33069-62-4

파클리탁셀 분말(PTX)는 분자식 C47H51NO14 및 CAS 33069-62-4를 사용하는 매우 효율적이고 독성이 낮은 광범위한-스펙트럼의 천연-항암제입니다. 임상적으로 유방암, 난소암, 일부 두경부암, 폐암 치료에 널리 사용되어 왔습니다. 파클리탁셀은 항암 활성을 갖는 디테르페노이드 알칼로이드 화합물로서 새롭고 복잡한 화학 구조, 광범위하고 중요한 생물학적 활성, 새롭고 독특한 작용 메커니즘, 희소한 천연 자원으로 인해 식물학자, 화학자, 약리학자 및 분자생물학자로부터 큰 주목을 받아 20세기 후반 세계적으로 유명한 항암 스타이자 연구 대상이 되었습니다.

상대 분자량은 853.91입니다. 파클리탁셀은 무취, 무미하고 물에 녹지 않는 백색의 결정성 분말입니다. 메탄올, 아세토니트릴, 클로로포름, 아세톤과 같은 유기용매에 쉽게 녹고 물에는 거의 녹지 않습니다. 현재 임상 제제에서는 폴리옥시에틸렌 피마자유(Cremophor EL)와 무수 에탄올(v/v)의 50:50 용액을 용매로 사용합니다. 파클리탁셀은 용액 내 유리 또는 플라스틱 표면과 비{6}}결합하여 농도가 감소하는 경향이 있습니다.

화학요법 약물로 알려진 파클리탁셀은 세포주기 정지를 유도하고 유사분열 장애를 유발해 암세포의 증식을 억제할 수 있다. 잘 알려진 바와 같이, 파클리탁셀은 암에서 다양한 세포 사멸을 유도할 수 있습니다. 유사분열 중 유사분열 재해를 유도하는 것 외에도 파클리탁셀은 여러 세포사멸 촉진 매개체의 발현을 유도하고 세포사멸 방지 매개체의 활성을 조절하는 것으로 나타났습니다.

파클리탁셀은 Taxus chinensis 껍질에서 추출한 천연-항종양제입니다. 1962년 발견 이후 독특한 항암 기전과 폭넓은 임상 적용으로 인해 암 치료 분야의 핵심 약물 중 하나로 자리매김했습니다. 그 작용 메커니즘은 미세소관 구조를 안정화시키고, 종양 세포 유사분열을 차단하며, 다양한 악성 종양에 대해 상당한 치료 효과를 갖습니다.

핵심치료분야: 고형종양 치료의 초석약물

 

FDA가 승인한 최초의 천연 식물 유래 화학요법제입니다. 핵심 적응증은 난소암, 유방암, 비소세포폐암 등 발생률이 높은 3대 악성종양을 대상으로 하며, 점차 두경부암, 식도암, 자궁경부암 등 고형암 분야로 확대된다.

1. 난소암: 1차-치료와 재발 구조의 이중 역할
난소암은 파클리탁셀에 대해 가장 먼저 승인된 적응증이었습니다. 임상 연구에 따르면 카보플라틴과 같은 백금 기반 약물의 조합이 진행성 난소암 환자의 무진행 생존 기간을 크게 연장할 수 있는 것으로 나타났습니다. 백금저항성 난소암의 경우 단독요법의 객관적 반응률은 20~30%로 재발환자의 표준 구조계획이다.

 

그 작용 메커니즘은 미세소관 해중합을 억제하고, 종양 세포 분열 주기를 차단하며, 특히 빠르게 증식하는 종양 세포에 대해 선택적 독성을 나타내는 것입니다.

2. 유방암 : 보조치료부터 전이암까지 전주기 보장
유방암 치료에 있어 핵심적인 위치를 차지하고 있습니다. 림프절 양성 유방암의 보조 치료를 위해 안트라사이클린 약물(예: 독소루비신)을 병용하면 재발 위험을 50%까지 줄일 수 있습니다. 전이성 유방암의 경우 2차- 치료제로서 안트라사이클린 내성 환자의 객관적 관해율은 여전히 ​​30~40%입니다. 제형 혁신(예: 알부민 결합 파클리탁셀)은 효능을 더욱 향상시켰으며 삼중 음성 유방암 아형에서 더 나은 생존 이점을 보여주었습니다.

 

3. 비소세포폐암: 표준화된 병용화학요법
백금 복합 약물(예: 시스플라틴)은 비-소세포폐암(NSCLC)에 대한 1차{0}}화학 요법으로, 특히 진행성 또는 전이성 환자에게 적합합니다. 연구에 따르면 이 접근법은 환자의 평균 생존 기간을 10{5}}12개월까지 연장할 수 있으며 편평 세포 암종의 아형을 치료하는 데 선암종보다 더 효과적인 것으로 나타났습니다. 백금 기반 약물과 함께 종양 혈관 신생을 억제하고 항종양 효과를 상승적으로 강화함으로써 폐암 종합 치료의 중요한 요소가 되었습니다.

 

4. 기타 고형종양: 적용 범위 확대
두경부종양, 식도암, 자궁경부암 등 분야에서도 치료 효과를 나타냈다. 예를 들어, 국소적으로 진행된 두경부 편평 세포 암종에서 시스플라틴 및 플루오로우라실과 결합된 파클리탁셀의 TPF 요법은 국소 제어율을 크게 향상시킬 수 있습니다. 식도암 화학요법에서 시스플라틴과 결합된 DC 요법은 진행성 환자의 표준 선택이 되었습니다. 또한 카포시육종, 위암 등 희귀종양에 대한 탐색적 연구도 진행 중이다.

특수 적용 시나리오: 정밀 의학의 맞춤형 실습

 

이 적용은 기존 화학요법에만 국한되지 않고 특수 집단, 약물-내성 환자 및 새로운 제제에 대한 정밀 의학의 실제 방향을 반영합니다.

1. 특수 집단에 대한 치료: 용량 조정 및 위험 관리
노인 환자: 70세 이상의 난소암 환자의 경우, 주간 단독 요법(예: 주 1회 60mg/m²)을 사용하면 효능을 유지하면서 골수 억제 위험을 줄일 수 있습니다.

간 기능 장애 환자 : 경증 간 기능 장애 환자는 용량을 20~30% 감량해야 하며, 중증 간 기능 장애 환자는 약물 축적으로 인한 신경 독성을 피하기 위해 사용을 피해야 합니다.
 

 

임산부 : 배아 독성이 있으므로 임산부 및 수유부에게는 금기입니다. 화학요법 종료 후 6개월까지는 엄격한 피임이 필요합니다.

2. 약물-내성 환자의 치료: 메커니즘 탐색 및 프로그램 최적화
백금 저항성 난소암의 경우 젬시타빈이나 베바시주맙을 병용하면 일부 저항성 기전을 극복하고 객관적 반응률을 40~50%까지 높일 수 있습니다. 삼중 음성 유방암의 경우 면역화학요법과 면역관문 억제제(예: 파볼리주맙)를 병용하면 T 세포 침윤을 강화하여 무진행 생존 기간을 크게 연장할 수 있습니다.

 

3. 신제형 적용: 효능 및 안전성 향상
알부민 결합 파클리탁셀: 나노 기술을 통해 파클리탁셀과 알부민을 결합하여 용매 관련 독성을 줄이고 고용량 투여(예: 3주마다 260mg/m2)가 가능하며 췌장암, 흑색종 등 난치성 종양에 효능을 나타냅니다.
파클리탁셀 리포솜: 리포솜 캡슐화 기술을 사용하여 정상 조직의 약물 분포를 줄이고 알레르기 반응과 신경 독성을 최소화하여 알레르기 환자에게 적합합니다.

파클리탁셀 고분자 미셀: 고분자 물질을 통해 나노 미셀을 형성하고, 약물의 반{0}수명을 연장하며, 장기간-지속 방출을 달성합니다. 폐암과 유방암의 유지치료에 잠재력이 있습니다.

1979년 미국 아인슈타인 의과대학 분자약리학자 호위츠(Horwitz) 박사는 파클리탁셀의 독특한 항종양 기전을 밝혀냈습니다. 파클리탁셀은 미세소관을 구성하는 미세소관 단백질과 미세소관 이합체의 동적 균형을 유발하고 미세소관 단백질 중합, 미세소관 조립을 유도 및 촉진하고 해중합을 방지하여 미세소관과 미세소관을 안정화시킬 수 있다는 것입니다. 암세포 유사분열을 억제하고 세포사멸을 유발하여 암세포 증식을 효과적으로 예방하고 항암 효과를 발휘합니다.-

 

실제로 세포 유사분열과 밀접하게 관련된 미세소관 단백질은 모든 진핵 세포에 거의 보편적으로 존재하며 염색체 분리에 필요한 미세소관으로 가역적으로 응집될 수 있습니다. 미세소관은 세포의 세포질 전체에 분포되어 있는 세포골격의 구성 요소입니다. 응집과 해리라는 역동적인 특성을 가지고 있으며 세포 형태, 세포 분열, 신호 전달, 물질 수송을 유지하는 데 중요한 역할을 합니다. 미세소관은 세포의 구조를 유지하고 미세필라멘트 및 중간 섬유와 함께 세포골격을 형성합니다.

 

그들은 또한 섬모와 편모의 내부 구조를 형성하여 세포 내 수송을 위한 플랫폼을 제공하고 분비 소포, 소기관 및 세포 내 물질의 이동을 포함한 다양한 세포 과정에 참여합니다. 또한 그들은 방추의 형성과 진핵 염색체의 분리를 포함하여 세포 분열(유사분열 및 감수분열)에도 참여합니다. 유사분열 후에 이러한 미세소관은 다시 미세소관 단백질로 해리됩니다. 모조 망치 모양 미세소관의 짧은 분해는 비정상적으로 분열하는 세포를 우선적으로 죽일 수 있습니다.

 

콜히신, 빈블라스틴, 빈크리스틴 등과 같은 일부 중요한{0}}항암제는 미세소관 단백질 재프로그래밍을 방지하여 항종양 효과를 발휘합니다. 항유사분열 항종양 약물과 달리 파클리탁셀은 미세소관 단백질 응집체와 상호작용하여 미세소관에 단단히 결합하여 이를 안정화시키는 것으로 밝혀진 최초의 약물이었습니다. 또한 다양한 고형암 세포에도 좋은 효과가 있는 것으로 밝혀졌습니다. 이 새로운 발견으로 더 많은 생물학자들이 파클리탁셀을 생의학 연구 도구로 사용하고 미지의 세포 활동 영역을 탐구하고 항암제에 대한 새로운 방법을 발견하게 되었습니다.

 

파클리탁셀 분말겉씨식물 Taxus chinensis의 껍질에서 분리, 정제된 천연 2차 대사산물로, 특히 암 발병률이 높은 난소암, 자궁암, 유방암에 좋은 항종양 효과가 임상적으로 검증된 물질입니다. 파클리탁셀은 최근 몇 년 동안 국제 시장에서 가장 인기 있는 항암제이며-향후 20년 동안 인간에게 가장 효과적인 항암제 중 하나로 간주됩니다.
최근 몇 년 동안 지구상의 인구와 암 발병률은 폭발적으로 증가했으며 파클리탁셀에 대한 수요도 크게 증가했습니다. 임상 및 과학 연구에 필요한 파클리탁셀은 주로 중국 주목에서 직접 추출됩니다. 식물체 내 파클리탁셀 함량이 상대적으로 낮기 때문에(단엽 주목의 껍질에서 가장 높은 함량은 0.069%로 인정됨) 약 13.6kg의 껍질에서 1g의 파클리탁셀을 생산할 수 있습니다. 난소암 환자를 치료하려면 수령 100년이 넘는 주목나무 3~12그루가 필요하다. 이로 인해 주목나무가 대량으로 벌목되어 귀중한 나무종인 주목이 멸종 위기에 처해 있다. 또한, 탁수스의 자원은 매우 부족하고, 탁수스 식물의 성장이 느리기 때문에 파클리탁셀의 추가 개발 및 활용에 큰 어려움을 초래합니다.
파클리탁셀의 생합성 경로는 일반적인 디테르페노이드 전구체 쿠마린 디포스페이트에서 파클리탁셀 자체까지 약 20개의 효소 단계로 구성되어 크게 밝혀졌습니다. 이 복잡한 과정은 탁산 코어의 공급 및 형성, 탁산 코어 골격의 변형, ß- 페닐프로파노이드 CoA 측쇄 합성, 파클리탁셀 조립의 세 부분으로 나눌 수 있습니다. 화학합성은 완료되었으나 엄격한 요구사항과 낮은 수율, 높은 자금조달로 인해 산업적 의의가 부족하다. 파클리탁셀의 반합성법은 현재 비교적 성숙되어 인공배양 외에 파클리탁셀의 공급원을 확대하는 효과적인 방법으로 간주되고 있다. 반합성법은 식물자원의 활용도를 극대화할 수 있으나, 많은 수의 주목나무를 소비해야 하는 파클리탁셀을 직접 추출하는 것과 근본적으로 다르지 않으며, 여전히 식물 부족 문제를 근본적으로 해결할 수는 없다. 분명히, 탁수스 키넨시스(Taxus chinensis) 식물의 조직으로부터 파클리탁셀을 추출하는 것은 매우 제한적이며, 파클리탁셀을 얻는 새로운 방법을 찾는 것은 큰 의미가 있습니다.

알부민 결합 파클리탁셀은 새로운 것입니다파클리탁셀 분말다양한 고형종양의 치료에 적용되어온 제제입니다. 이 약물은 강력한 항종양 효과가 있으며 현재 난소암, 유방암, 췌장암 및 기타 질병 치료에 사용되고 있습니다. 그러나 심각한 신경독성을 갖고 있어 말초신경병증을 유발할 수 있다. 환자들은 손과 발에 저림과 타는 듯한 통증을 호소하는 경우가 많아 심한 경우 치료가 중단될 수도 있다. 현재까지 효과적인 예방 및 치료 방법은 없습니다.

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