클로퍼 스타 틴 히드로 클로라이드화학 물질로서 일련의 특정 물리적 특성을 가지고 있습니다. 그것은 어느 정도의 결정도를 가진 무색 반 투명 결정 또는 흰색 미세 대 거친 결정 분말로, 외관상 뚜렷한 고체 형태를 제공합니다. 분자식 C20H24CLNO · HCL 또는 C20H25CL2NO, CAS C20H25CL2NO. 이 물질은 특정 산도를 가지며, 이는 분자 구조에서 산성 기 (예 : 클로라이드 이온)에 의해 결정될 수있다. 이 물질은 탄소 (C), 수소 (H), 염소 (CL), 질소 (N) 및 산소 (O)의 5 가지 원소로 구성됩니다. 그중에서도 탄소는 가장 높은 비율 (약 65.57%), 염소 (약 19.36%)가 있습니다. 이 물질의 임상 적 사용은 주로 건조 기침, 즉 기침이 거의 없거나 작은 가래의 기침을 치료하기위한 것입니다. 기침 센터를 억제하고 기침 반사를 줄임으로써 건조 기침 증상을 완화시킵니다. 이 작용 메커니즘은 상부 호흡기 감염, 급성 기관지염, 만성 기관지염 및 기타 상태로 인한 건조 기침 증상을 상당히 효과적으로 만듭니다. 그러나이 제품은 실험실 사용에만 해당됩니다.
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화학식 |
C20H24CLNO |
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정확한 질량 |
329 |
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분자량 |
330 |
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m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
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원소 분석 |
C, 72.82; H, 7.33; Cl, 10.75; n, 4.25; O, 4.85 |
합성 방법클로퍼 스타 틴 히드로 클로라이드(일반적으로 클로르 페니 라민 히드로 클로라이드 또는 기침 시럽 히드로 클로라이드로 알려진)는 다양한 경로를 통해 달성 될 수 있으며, 이는 주로 유기 화학의 합성 기술 및 반응 원리에 의존한다.
기본 합성 경로
클로르 페니 라민 히드로 클로라이드의 합성은 일반적으로 원료 선택, 중간체의 합성 및 최종 생성물의 염 형성 반응을 포함하여 여러 단계를 포함한다. 기본 합성 경로에는 다음과 같은 주요 단계가 포함될 수 있습니다.
(1) 원자재 준비 :
일반적으로 벤젠 고리, 피리딘 고리 및 기타 구조를 함유하는 화합물뿐만 아니라 염화 수소 또는 염화 수소와 같은 염 형성에 사용되는 산을 포함하는 적절한 출발 물질을 선택합니다.
(2) 중간 합성 :
치환 반응, 응축 반응, 에테르 화 반응 등과 같은 일련의 유기 반응을 통해, 출발 물질은 표적 약물 골격을 포함하는 중간체로 전환된다. 이러한 반응은 촉매, 용매 및 온도, 압력, pH 등과 같은 특정 반응 조건을 필요로 할 수 있습니다.
(3) 정제 및 분리 :
불순물을 제거하고 생성물의 순도를 향상시키기위한 중간체의 정제. 정제 방법은 재결정 화, 증류, 추출 등을 포함 할 수 있습니다.
(4) 소금 형성 반응 :
정제 된 중간체는 클로르 페니 라민 히드로 클로라이드를 생성하기 위해 클로라이드 또는 염산 수소와 반응시킨다. 이 단계는 합성 프로세스의 주요 단계 중 하나이며, 최종 제품의 특성과 품질을 결정합니다.
생물학적 활성 물질 클로페라스틴 히드로 클로라이드 (클로페라스틴 히드로 클로라이드)에 의한 HERG K+ 전류의 강한 억제는 약물로서의 특이성을 나타내는 것뿐만 아니라 잠재적 인 약리학 적 중요성을 나타낸다.
HERG K+ 전류 억제의 심층 분석
심장 안전 고려 사항
HERG K+ 채널은 심장에서 빠르게 지연된 정류기 칼륨 전류 (IKR)의 주요 캐리어이며 심근 세포 행동 전위의 재분극 공정의 유지에 필수적입니다. 따라서 기침 억제제 및 기침 억제제 및 기침 억제제 및 기침자로서의 탁월한 성능에도 불구하고. 항히스타민 제, 심장 안전은 약물 개발 중에 치료 용량에서 심장 안전을 보장하기 위해 엄격하게 평가되어야합니다.
농도 의존성의 중요성
로 페라 스틴 HCl에 의한 HERG K+ 전류의 억제는 농도 의존적이며, 이는 약물 농도가 증가함에 따라 억제가 점차적으로 증가 함을 의미한다. 이 특성은 임상 적용에서 HERG K+ 채널의 억제를 최소화하면서 효능을 보장하기 위해 약물 용량의 정확한 제어에 의해 악의적 인 심장 효과의 위험이 감소 될 수 있음을 시사한다.
약물 상호 작용
로 페라 스틴 HCL에 의한 HERG K+ 전류의 억제로 인해, HERG 억제 활성이있는 다른 약물과 상호 작용하여 심장 부정맥의 위험을 더욱 증가시킬 수있다. 따라서, HERG 억제 활성이있는 다른 약물과 함께 사용되는 것을 피하거나 클로 펜 테진을 사용할 때 잠재적 심장 독성을 최소화하기 위해 필요한 경우 용량을 조정하기 위해 특별한주의를 기울여야한다.
약물 개발 전략
구조 최적화 :
화학적 변형을 통해 HERG K+ 채널에 대한로 페라 스틴의 친화력을 감소시켜 심장 독성을 줄입니다.
심장 안전 평가 :
약물 발달 초기 단계에서 시험 관내 HERG K+ 채널 실험 및 동물 모델을 통한 약물의 심장 안전성을 종합적으로 평가합니다.
개별화 된 약물 관리 :
환자의 유전 적 배경, 질병 상태 및 기타 요인에 따르면, 개인화 된 약물 요법은 약물의 안전성과 효능을 보장하기 위해 제형됩니다.
HERG K+ 전류에 대한로 페라 스틴 히드로 클로라이드의 억제 효과는 기침 억제제 및 항히스타민 제에 적용하기위한 약리학 적 기초를 제공하는 반면 심장 안전 문제를 제기한다. 이 특성은 약물 개발 중에 완전히 고려되어야하며 구조적 최적화, 심장 안전 평가 및 개인화 된 투여를 통해 약물의 안전성과 효능을 보장하기 위해 사용해야합니다. 또한, 미래의 연구는 클라이드로 클로라이드 클로 섬유에 의한 HERG K+ 전류 억제의 상세한 메커니즘과 약물 복용량의 정확한 제어를 통해 치료 효능 및 심장 안전을 최적화하는 방법을 더 탐구해야한다.
클로퍼 라스틴은 IC50 값으로 강한 농도 의존적 방식으로 HERGK+ 전류를 억제합니다. 클로퍼 라스틴은 항히스타민 제 및 오피오이드 활성이 있지만 마취 효과는없는 중앙에서 작용하는 기침 억제제입니다.
약리 학적 응용
비 지적 중심 기침 억제제로서, Clepivastine은 주로 기침 중심을 억제함으로써 기침 억제 효과를 발휘합니다. 기침 억제 효과는 코데인의 영향보다 약하지만, 비 기능성 및 비 중독성이므로 임상 실습에 널리 사용됩니다. 클로퍼 라틴은 상부 호흡기, 만성 기관지염, 결핵 및 폐암의 급성 염증으로 인한 가래없이 빈번한 건조 기침을 완화하는 데 효과적입니다. 기침 억제의 메커니즘에는 기관지 평활근 경련 억제, 기관지 점막 정체 및 부종을 완화시켜 기침 억제에 기여하는 것이 포함됩니다. 또한, Clepivastine의 H1 수용체 차단 효과는 또한 알레르기 반응을 감소시켜 기침 억제를 더욱 지원합니다.
클로페라스틴은 H1 수용체를 차단하고 비만 세포 및 호산구의 히스타민 자극을 감소시켜 알레르기 반응의 증상을 감소시키는 항히스타민 제이다. 이 특성은 알레르기 성 비염 및 두드러기와 같은 알레르기 반응으로 인한 증상의 치료에 클로퍼 라틴이 효과적입니다. 또한, 클로페라스틴은 위 벽 분비를 억제하고 위 벽 세포에서 히스타민 H2 수용체의 경쟁적 길항제를 통해 위 점막 손상을 감소시킬 수 있으며, 이는 가슴 앓이 및 산 역류와 같은 과도한 위산으로 인한 불편한 증상의 치료에 적합합니다.
클로퍼 라스틴은 특정 진정 효과가있어 수면의 질을 향상시킬 수 있으며 결과적으로 불안과 긴장을 완화하는 데 도움이됩니다. 이 작용 메커니즘은 불면증의 치료에서 클로페라스틴이 가치가 있습니다. 그러나 클로페라스틴을 장기간 사용하면 의존성을 초래할 수 있으므로 의사의 지침에 따라 사용되어야하며 환자의 신체 상태를 면밀히 모니터링해야합니다.
클로퍼 라틴은 기관지 천식 및 만성 폐쇄성 폐 질환 (COPD)과 같은 호흡기 장애의 치료에 보조하는 기관인 기관지 평활근 경련을 약간 완화시킬 수 있습니다. 기관지 근육을 이완시켜로 페라 스타는 환자의 호흡을 향상시키고 호흡 곤란과 같은 증상을 줄입니다.
클로퍼 스타 인은 졸음 및 현기증과 같은 부작용을 유발할 수 있으므로 자동차를 운전하거나 사용하는 동안 높은 수준의 농도가 필요한 다른 작업을 피해야합니다.
- 임신 및 모유 수유 여성의 경우 태아 나 유아의 건강에 영향을 미치지 않기 위해 의학적 감독하에 신중하게 클로퍼 라틴을 사용해야합니다.
- 환자가 명백한 기침 증상을 동반하는 경우, 기침 억제를위한로 페라 스타 인을 사용하면 기침 반사를 억제 할 수 있으며, 가래가 기침을 쉽게 기침 할 수 없으며, 탐험제 약물과 함께 사용해야합니다.
- 로 페라 스틴의 특정 사용 및 복용량은 환자의 나이, 체중 및 상태에 따라 의사가 결정해야합니다. 환자는 의사의 지시를 따라야합니다.
요약하면, 중앙 기침 억제 효과가있는 약물, 항히스타민 제 및 오피오이드-유사 활성 (마취 효과는 없음)으로서,로 페라 스틴은 기침, 항히스타민 제, 중추 신경계 억제 및 기관지 근육 이완에 광범위한 적용을 가지고있다. 그러나 가능한 부작용과 금기 사항을 사용할 때 주목해야하며 약물은 의사의지도하에 합리적으로 사용해야합니다.
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