트리 클라 벤다 졸 정제

1.1 질병 배경 및 역학 특성
Fascioliasis는 Fasciola Hepatica와 Fasciola Giganta에 의해 야기 된 기생 질병으로, 전 세계적으로 240 만 개가 넘는 감염이 주로 베트남, 페루 및 볼리비아와 같은 열대 및 아열대 지역에서 널리 퍼져 있습니다. 전염 경로는 유충 (예 : 물 셀러리)으로 오염 된 물 또는 식물의 섭취이며, 벌레는 담도의 성인으로 발병하여 급성기 열, 간 통증 및 만성 상 담관염 및 간경변과 같은 심각한 합병증을 유발합니다.

1.2 트리클로로 벤조 티아 졸의 치료 메커니즘 및 장점
Trichloronazole은 이중 작용 메커니즘을 통해 Deworming을 달성합니다.
튜 불린 억제 : 기생충 - 튜 불린에 결합하고 미세 소관 중합을 차단하며 기생충 운동성의 손실을 초래합니다. 실험에 따르면 10 μg/mL의 동의에서, 청소년 삽입물의 활성은 24 시간 내에 완전히 억제 될 수 있으며, 성인 삽입의 활동 능력은 48 시간 내에 80% 감소합니다.

편리한 약물 : FDA 승인 요법은 구두로 10 mg/kg, 2 일 매일 2 일 간격으로 2 일 간격입니다. 250mg 정제는 체중이 다른 환자의 요구를 충족시키기 위해 125mg 반 정제로 정확하게 나눌 수 있습니다.

1.3 임상 증거 및 효능 검증
주요 실험 : 베트남의 III 상 시험에는 급성기에 50 명의 환자가 포함되었습니다. 트리클로산으로 3 개월의 치료를받은 후, 대변 계란 전환율은 92%에 도달했으며, 이는 대조군보다 훨씬 우수했다 (76%).
용량 반응 관계 : 다중 센터 연구에 따르면 20 mg/kg 분할 투여의 경화 속도는 88%인 반면 5 mg/kg 그룹은 50%에 불과하여 유효 용량 범위로서 10-20 mg/kg을 설정합니다.
약물 저항성 모니터링 : 전 세계적으로 약물 내성 균주가 발견되지 않았지만 페루의 일부 영역에서 치료 실패율은 15%로 상승했으며 이는 불충분 한 환자 준수 또는 CO 감염과 관련이있을 수 있습니다.

2.2 동물 사용 분야의 확장 된 응용
동물의 효율적인 안테 민트 인으로서, 트리클로산은 소와 양과 같은 반추 동물 동물에서 간 플루크 질환의 치료에 널리 사용됩니다.
약동학 적 장점 : 피크 혈액 약물 동결은 경구 투여 후 15 μg/mL 24-36 시간에 도달하며 반감기는 약 22 시간입니다. 그것의 생체 이용률은 다른 Benzimidazole 약물의 5-20 배입니다.
약물 계획 : 소의 경우 12mg/kg 체중의 단일 경구 복용량을 복용하고 양의 경우 10mg/kg 체중의 단일 경구 복용량을 복용하십시오. 치료율은 95%를 초과합니다.

4.3 새로운 제형의 개발
나노 결정 기술 : 고압 균질화는 입자 크기가 200 nm 미만으로 나노 비스펜션을 준비하는 데 사용되며, 이는 생체 이용률을 2.6 배 증가시키고 위장 자극을 감소시킬 수 있습니다.
경피 패치 : 비 침습적 약물 전달을 위해 Microneedle 어레이 기술을 활용하여 동물 실험에 따르면 혈액 약물 농도 표준에 도달 할 시간이 30 분으로 단축 된 것으로 나타났습니다.
4.4 항 종양 잠재력의 탐색
최근의 연구에 따르면이를 발견했습니다트리 클라 벤다 졸 정제(40-160 μm 동심)는 유방암 세포 (MCF-7, MDA-MB-231)의 아 pop 토 시스를 유도하고 카스파 제 -3을 활성화시킴으로써 세포 사멸을 유도 할 수있다. 누드 마우스 이식 종양 모델에서, 20-100 mg/kg의 복용량으로 복강 내 주사는 항 종양 활성을 보여 주어 약물 이차 발달을위한 새로운 방향을 제공 하였다.