디 클라 조릴 가루

돼지 돼지 구두 시증의 획기적인 치료
병원체 특성 :
Isospora SUIS는 7-21 일을하는 돼지에서 설사를 일으키는 주요 병원체이며, 설폰 아미드와 같은 전통적인 약물은 약물 내성을 쉽게 유도 할 수 있습니다 ..
Dikezhuli 계획 :
예방 : 1ml/head (0 . 5% 솔루션) 경구 {3-7 2 일 연속 출생 후 일은 설사 발생률을 60% 줄일 수 있습니다.
치료 : 급성 감염 기간 동안, 3 일 연속 하루에 한 번 1kg의 체중 당 1ml 1ml를 섭취하고, 재수 화염으로 탈수를 교정합니다.

양식업의 혁신적인 응용 : 물고기에서 갑각류에 이르기까지

(1) Cyprinidae 물고기의 Myxosporidiosis에서의 획기적인
병원체 특성 :
myxosporidium (예 : 요오도 티로 모나스)은 아가미, 피부 및 물고기의 내부 장기를 기생할 수 있으며 전통적인 의약품 (예 : 디클로르 보스)은 잔류 물과 재발이 발생하기 쉽습니다 .
Dikezhuli 계획 :
예방 : 한 달에 한 번 연속 7 일 동안 사료 100kg 당 50g의 Dikezhuli Premix (0 . 5%)를 추가하면 감염률이 80%감소 할 수 있습니다.
치료 : 급성 감염 기간 동안, 10ml의 Dikezhuli 용액 (0 {. 1%)은 3 일 동안 1m의 물의 1m ³마다 소금 (3%농도)의 약용 욕조와 결합하여 75%의 치료 속도를 달성해야합니다.

전통적인 단계적 합성 방법 : 고전적인 경로의 정제 된 제어

전통적인 방법은 2, 6- dichloro -4- 니트로 아닐린으로 시작하고 디아 조화, 치환, 감소 및 순환과 같은 단계를 통해 목표 분자를 점차적으로 구성합니다. . 핵심 경로는 다음과 같습니다.

중간 3,4, 5- 트리클로로 니트로 벤젠의 준비
반응 조건 : 농축 황산, 2, 2, 6- dichloro -4- 니트로 아닐린은 아질산 나트륨과 반응하여 디아 조 늄 염을 형성하고, 이는 코프로 라이드 및 염소산...와 결합된다. 획득 .
주요 제어 지점 :
기온은 디아조 늄 염의 분해를 피하기 위해 50도 미만으로 엄격하게 제어해야합니다.
인산을 떨어 뜨릴 때, 내부 온도가 10도를 초과해서는 안됩니다 .
수율 : 대략 86%, 제품은 49-50도 .의 녹는 점이있는 연한 황색 결정입니다.
2의 합성, 6- dichloro - - (4- 클로로 페닐) -4- 니트로 페닐 아세토 니트릴
반응 조건 : 테트라 -N- 부틸 암모늄 브로마이드는 상 전이 촉매로 사용되며, 트리클로로 니트로 벤젠은 수산화 나트륨 용액에서 p- 클로로 시아노 벤질과 반응하여 . 테트라 하이드로 푸란에 해산 된 후 . . .} ..
주요 제어 지점 :
과도한 복용량이 생성물 순도의 감소를 초래할 수 있기 때문에 촉매 용량은 0.5G로 정확해야한다.
추출 중에, 에틸 아세테이트는 완전히 분리되도록 세 가지 부분으로 첨가되어야합니다 .
수율 : 약 73%, 제품은 110-113도 .의 용광로가있는 노란색 크리스탈입니다.
환원 중간체의 준비 4- 아미노 -2, 6- dichloro - - (4- 클로로 페닐) 페닐 아세토 니트릴
반응 조건 : 메탄올 용매에서 5% 백금 탄소는 촉매로 사용되며 수소는 니트로를 아미노로 감소시키는 데 사용됩니다 .
주요 제어 지점 :
불완전한 반응을 피하기 위해 수소 압력은 1-2 MPA로 유지되어야합니다.
촉매는 활성화되어야합니다. 그렇지 않으면 활동이 감소하고 수율에 영향을 미칩니다 ..
수율 : 명시 적으로 언급되지 않았지만 후속 단계의 전체 수율은 약 30%.입니다.
고리 화 및 데카르 복 실화 반응은 Dicyclozolid를 생성합니다
반응 조건 : 환원 된 생성물은 빙하 아세트산 중에 에틸 말로 닐 카바 메이트와 환류하고, 가수 분해 및 데카르복시 처리되어 조상 생성물을 수득 한 다음 DMF 재정의 .에 의해 정제됩니다.
주요 제어 지점 :
과도한 온도가 제품 분해로 이어질 수 있기 때문에 환류 온도는 120-130 정도로 정확하게 제어해야합니다.
제품 손실을 피하기 위해 재결정 비율을 최적화해야합니다 .
수율 : 약 70%, 최종 제품 함량이 98% (HPLC)보다 큰 최종 제품 함량, Melting Point 291도 .
이점:

명확한 반응 단계는 중간 품질 관리를 용이하게합니다.
높은 제품 순도 .가있는 실험실에서 소규모 합성에 적합합니다.
단점 :

다중 정제 단계가 필요하므로 용매 소비가 높아집니다.
전체 수율은 낮고 (약 30%) 비용이 높습니다.
원료 (예 : 에틸 말로 닐 디아 미노 카르 바 메이트)의 일부는 자체 제작되어야하며, 이는 공정의 복잡성을 증가시킨다 .

하나의 냄비 합성 과정 : 효율 및 비용의 이중 최적화

전통적인 방법의 단점을 극복하기 위해 연구원들은 연속 반응을 통해 단계를 단축시키는 하나의 포트 방법을 개발했습니다. . 핵심 경로는 다음과 같습니다.

디아 조화 및 염소화 반응
2에서 시작하여 6- dichloro -4- 니트로 아닐린은 농축 황산에서 아질산 나트륨과 반응하여 디아 조 늄 염을 형성 한 다음, 클로라이드와 결합하여 3,4, 5- 트리 르코 니트로 벤조 젠 ..
최적화 지점 : 중간 분리 단계 생략 및 용매 사용 감소 .
축합 및 환원 반응
TEBA (벤질 트리에틸 암모늄 클로라이드)의 촉매하에, 트리클로로 니트로 벤젠은 p- 클로로 시아 노 벤질과 직접 응축되어 니트로 아세토 니트릴을 형성하고;
이어서, 니트로 그룹을 아미노기로 줄이기 위해 첨가 된 히드로 설파이트를 첨가하여, 중간체 4- 아미노 -2, 6- dichloro - - (4- chlorophenyl) Pherylacetonitrile..
최적화 지점 :
촉매는 원료 비용을 줄이기 위해 재활용 할 수 있습니다.
환원 반응은 산성 환경에서 장비의 부식을 피하기 위해 알칼리성 조건에서 수행됩니다 .
사이 클릭 및 데카르 복 실화 반응
중간 및 에틸 말로 닐 디아 미노 카르 바 메이트는 빙하 아세트산의 한 냄비에 끓인 다음 디아 조화, 커플 링, 순환, 가수 분해 및 데카르 복실화 반응을 겪고 Dicyclozolid .을 직접 생성합니다.
최적화 지점 :
부작용을 피하기 위해 5-10 정도에서 반응 온도를 제어하십시오.
아세테이트 칼륨의 복용량을 조정하여 고리화 효율을 최적화하십시오 .
수율 : 약 37 . 6%, 전통적인 방법에 비해 7.6%포인트 증가.
이점:

반응 단계를 5 내지 3으로 단축시켜 총 반응 시간을 40%감소시켰다;
용매 회수율은 85%로 증가하여 폐기물 처리 비용이 줄어 듭니다.
원료는 쉽게 구할 수 있으며 산업 생산에 적합합니다 .
단점 :

반응 조건에는 정확한 제어 및 높은 장비 요구 사항이 필요합니다.
에틸 말로 닐 카바 메이트와 같은 일부 중간체는 여전히 수입에 의존합니다 .

합성 방법의 최적화 방향 및 산업 경향

녹색 화학 방향
유기 용매의 사용을 줄이기 위해 수성 반응 시스템 개발;
에너지 소비를 줄이기 위해 효소 촉매, 광촉매 등온 및 반응 조건을 탐색 .
연속 흐름 공정의 적용
마이크로 채널 반응기를 사용하여 디아 조화 및 순환과 같은 위험한 단계의 지속적인 생산을 달성하여 안전성을 향상시킵니다.
제품 일관성을 보장하기 위해 온라인 모니터링 기술을 통한 반응 매개 변수의 실시간 제어 .
원자재 대체 및 현지화
에틸 말로 닐 카바 메이트와 같은 주요 원료를위한 국내 생산 합성 경로를 개발하고;
석유 화학에 대한 의존성을 줄이기 위해 시작 재료로 바이오 매스 자원 (예 : 포도당)을 사용하여 .
품질 관리의 표준화
HPLC, IR 및 기타 탐지 방법 표준을 설정하십시오디 클라 조릴 가루그리고 그것의 중간체;
약물 안전을 보장하기 위해 불순물 통제 제한을 설정하십시오 .