티아넵틴 분말백색 내지 황색을 띠는 고체 분말상의 약품입니다. 물에 안정적으로 용해됩니다. 에탄올, 클로로포름, 염화메틸렌과 같은 유기용매에 용해됩니다. Tianeptine의 분자식은 C21H25ClN2O4S입니다. 융점 범위가 넓은 화합물입니다. 물에 녹기 쉬우며 pH값의 변화에 따라 용해도가 변화하며, pH 7.0에서 용해도가 가장 높아 약 1g/L이다. 수산화나트륨이 있으면 용해도가 더 높습니다. 산성 환경에서는 용해가 어렵습니다. Tianeptine은 에탄올, 클로로포름 및 디클로로메탄과 같은 유기 용매에 용해되지만 극성이 더 강한 아세톤 및 메탄올에는 거의 용해되지 않습니다. 항우울제에 속합니다. 이는 원래 1989년 프랑스 제약회사 Servier Laboratories에서 개발되었으며 처음에는 주로 우울증 치료에 사용되었습니다.

|
화학식 |
C21H25ClN2O4S |
|
정확한 질량 |
436 |
|
분자량 |
437 |
|
m/z |
436 (100.0%), 438 (32.0%), 437 (22.7%), 439 (7.3%), 438 (4.5%), 438 (2.5%), 440 (1.4%), 439 (1.0%) |
|
원소 분석 |
C, 57.73; H, 5.77; CI, 8.11; N, 6.41; 아, 14.65; S, 7.34 |
|
|
|

티아넵틴 분말는 비정형 항우울제로서 1960년대 프랑스 의학 연구회에 의해 발견 및 개발되었습니다. 임상적용 범위는 우울증의 초기 치료에서 시작해 불안장애, 수면장애, 인지기능 개선, 약물의존중단 등으로 확대됐다.
1. 전형적인 우울증 삽화에 대한 고전적 치료
대뇌 피질과 해마의 뉴런에 의한 세로토닌(5-HT) 재흡수를 강화하고 5-HT2A 수용체의 기능을 억제하면서 노르에피네프린(NE)과 도파민(DA) 수용체의 방출을 증가시켜 "삼중 작용 메커니즘"을 형성합니다. 이러한 특성은 경증, 중등도 및 중증 우울증에 효과적입니다.
임상적 증거: 우울증 환자 1,200명을 대상으로 한 다기관 무작위 대조 시험에서 tianeptin(12.5-37.5mg/일)으로 8주간 치료한 후 HAMD-17(Hamilton Depression Rating Scale) 점수가 52% 감소했으며 이는 위약군(31%)보다 훨씬 나은 것으로 나타났습니다.
아형 특이성: 신경성 반응성 우울증(예:-외상 후 우울증) 및 신체적 불편과 관련된 불안 우울증(특히 위장 증상이 있는 경우)에 탁월한 치료 효과가 있습니다.
예를 들어, 알코올 의존 환자의 금단 기간 동안 발생하는 불안 및 우울 상태에서는 금단 증상 점수(CIWA Ar)를 40% 감소시키는 동시에 수면의 질을 향상시킬 수 있습니다.
2. 항우울제 메커니즘의 독특함
전통적인 삼환계 항우울제(TCA) 및 선택적 5-HT 재흡수 억제제(SSRI)와 달리 tianeptin은 다음과 같은 이점을 제공합니다.
신경가소성 보호: 해마 뉴런의 생존과 뇌{0}}유래 신경 영양 인자(BDNF)의 발현을 촉진하여 우울증으로 인한 해마 부피 감소를 역전시킵니다. 동물 실험에 따르면 tianeptin으로 치료한 후 만성 스트레스 쥐의 해마 뉴런 밀도가 정상 수준의 85%로 회복되었습니다.
빠른 발병 이점: 일부 환자는 약물 치료 후 3~7일에 정서적 개선을 경험하며 이는 SSRI(2~4주)보다 훨씬 짧습니다. 이는 글루타메이트 시스템의 직접적인 조절 및 과도한 흥분된 독성 손상의 감소와 관련이 있을 수 있습니다.
1. 범불안장애(GAD)에 대한 병용요법
감마 아미노부티르산 유형 A(GABA{0}}A) 수용체에 의해 매개되는 염화물 채널 개방 빈도를 높이고 시냅스후 막 흥분성을 감소시킴으로써 불안 증상을 완화할 수 있습니다.
시너지 효과: 인지{0}}행동 치료(CBT)와 병용하면 GAD 환자의 Hamilton Anxiety Scale(HAMA) 점수를 60%까지 줄일 수 있으며, 이는 CBT 단독(40%)을 사용하는 것보다 훨씬 더 좋습니다.
신체 증상 개선: 심계항진, 손 떨림 등 자율신경계 장애가 있는 환자의 경우 tianeptin은 생리적 불안 점수를 55% 감소시킬 수 있으며 이는 SSRI(45%)보다 우수합니다.
2. 공황장애와 사회불안장애의 획기적인 응용
공황발작 조절: 편도체의 과도한 활성화를 억제하여 공황발작의 빈도를 줄입니다. 공황장애 환자 60명을 대상으로 한 공개 연구에서 티아넵틴(1일 25mg)을 12주 동안 투여한 후 환자의 75%가 발작 빈도가 50% 이상 감소한 것으로 나타났습니다.
사회적 불안 완화: 편도체에 대한 전두엽 피질의 억제 효과를 강화하고 사회적 상황에서 불안을 줄입니다. 사회적 시나리오를 시뮬레이션하는 fMRI 연구에서 tianeptin은 편도체 활성화를 30% 감소시키고 배외측 전두엽 피질의 활동을 향상시킬 수 있습니다.
1. 불면증의 수면 유도 효과
다음 메커니즘을 통해 수면 구조를 개선합니다.
수면잠복기 단축: GABA{0}}수용체 기능을 강화하여 서파수면(SWS) 비율을 20% 높이고, 수면 시작 시간을 15분 이내(치료 전 평균 30분)로 단축합니다.
야간 각성 감소: 5-HT2A 수용체의 과도한 활성화를 억제하고 각성 빈도를 줄입니다. 수면다원검사에서 환자의 야간 각성 횟수는 평균 3.2회에서 1.1회로 감소했습니다.
2. 수면 각성 리듬 장애의 교정
교대근무자나 시차증 환자의 경우, 시상하부 시교차상핵(SCN)의 생체 시계 유전자 발현을 조절하여 수면 단계를 앞뒤로 조정하는 시간을 50% 단축할 수 있습니다.
인지기능 개선 및 신경보호
1. 알츠하이머병 조기 개입
다음 방법을 통해 인지 저하를 지연시키십시오.
아세틸콜린 강화: 아세틸콜린에스테라제 활성은 해마의 아세틸콜린 농도를 30% 증가시켜 기억 인코딩을 향상시킬 수 있습니다. 경도인지장애(MCI) 환자의 경우 12개월간 지속적인 약물치료를 통해 간이정신상태검사(MMSE) 점수를 26점 이상(대조군은 23점으로 감소)으로 안정화시킬 수 있다.
타우 단백질 인산화 억제: 동물 실험에서는 다음과 같은 사실이 밝혀졌습니다.티아넵틴 분말타우 단백질의 과인산화 수준을 40%까지 감소시키고 신경섬유매듭 형성을 감소시킬 수 있습니다.
2. 뇌졸중 후 우울증에 대한 신경 회복-
뇌졸중 후{0}}우울증 환자의 경우 허혈성 반그림자 뉴런의 생존을 촉진하고 집행 기능을 향상시킬 수 있습니다. 200명의 환자를 대상으로 한 무작위대조시험에서 6개월 치료 후 티아넵틴 투여군에서 몬트리올 인지평가(MoCA) 점수가 4.2점 증가해 대조군(2.1점)에 비해 유의하게 향상된 것으로 나타났다.
1. 알코올 의존의 금단 증상 조절
글루타메이트 시스템을 조절함으로써 금단 떨림 및 섬망과 같은 심각한 증상을 줄일 수 있습니다.
임상 데이터: 알코올 의존 환자에서 티아넵틴(25mg/일) 병용 요법의 금단 성공률은 65%로 증가한 반면, 벤조디아제핀 단독 요법의 금단 성공률은 40%였습니다.
장기 재발 예방: 1년간의 추적 조사에서 티아넵틴 투여군의 재발률이 30% 감소한 것으로 나타났습니다. 이는 해마에서 BDNF 발현의 지속적인 상향 조절과 관련이 있을 수 있습니다.
2. 니코틴 의존형 금연 지원
Tinepin은 니코틴에 의한 중뇌 변연계 도파민 시스템의 활성화를 감소시키고 갈망을 감소시킬 수 있습니다
금연 성공률: 흡연자 중 티아넵틴 병용요법의 4주 금연 성공률은 50%로 위약군(25%)에 비해 유의하게 높았다.
금단 증상 완화: 불안, 과민성 등의 정서적 증상을 45% 감소시키고 체중 증가를 30% 감소시킬 수 있습니다.

합성 테넵틴:
새롭게 증류된 에틸 7-아미노헵타노에이트 27.6g(0.16mo1)을 니트로메탄 40ml에 용해시키고, 이 용액을 격렬하게 교반하면서 5,8-디클로로-10-디옥시-11-메틸디벤조[c, f]티아자제핀 26.2g(0.08mo1)에 한번에 첨가하고 니트로메탄 120ml에 현탁시켰다. 용액에 넣고 55도에서 30분 동안 가열합니다. 진공 농축하면 잔류물이 물에 용해됩니다. 에테르로 추출하고 추출물을 농축 건조하여 조 에스테르 36g을 얻습니다.

조 에스테르 30g(0.065mo1)과 수산화나트륨 2.8g(0.07mo1)을 에탄올 75ml 및 물 25ml 중에서 1시간 동안 환류시켰다. 에탄올을 감압 증발시키고 남은 액체를 물 150ml에 녹인다. 수용액을 75ml 클로로포름으로 2회 추출한 후 증발시켜 감압하에 물을 제거하였다. 나트륨염을 클로로포름 150ml에 녹이고 무수황산나트륨으로 건조시킨 후 무수에테르를 가하여 생성물을 분리한다. 여과하고 모아 에테르로 세척한 후 50도에서 건조하여 녹는점 180도(분해)의 티오넵틴나트륨 13g을 얻는다.

위장관 흡수는 빠르고 완전합니다.
빠른 분포는 높은 단백질 결합 수준(약 94%)과 관련이 있습니다.
약물 분자는 간을 통과합니다. - 산화 및 N-탈메틸화 과정이 광범위하게 대사됩니다.
정리티아넵틴 분말2.5시간이라는 짧은 최종 반감기가-특징입니다. 원형약물 중 극히 일부(8%)만이 신장을 통해 배설되며, 대사산물은 주로 신장을 통해 배설된다.
연세가 드신:
장기간 약물을 복용하는 노인 환자(70세 이상)의 경우 약동학 연구를 통해 청소율 반감기가 1시간 증가한 것을 확인했습니다.
간 기능 장애가 있는 환자:
연구에 따르면 알코올 중독이 간경변을 유발하는 경우에도 만성 알코올 중독 환자의 약동학적 매개변수는 변하지 않은 것으로 나타났습니다.
신부전증 환자:
이 연구에서는 클리어런스의 반감기가-1시간 증가한 것으로 나타났습니다.
인기 탭: tianeptine powder cas 66981-73-5, 공급 업체, 제조업체, 공장, 도매, 구매, 가격, 대량 판매








