Cilengitide cas 188968-51-6

실렌 시드, CAS 번호 188968-51-6, 분자식 C27H40N8O7, 평균 분자량 588.66. 물 용해도가 우수한 바이기 분말로 흰색입니다. 29 . 43mg/ml .이 결과는 Silengptide가 양질의 용해도를 가지고 있음을 나타냅니다. 이는 제약 공식에서의 적용에 유리한 . 예측 된 밀도 값은 1 {.} 41. 1g/cm ^, is so el}, the is so)입니다. is 6 . 34, pH =7.0에서의 순 전하는 -0.02. 예측 된 산도 계수 (pka)는 4 . 01 ± 0.10. acidity 계수는 물질적으로 분리되는 중요한 매개 변수를 설명하는 중요한 매개 변수이며, 이는 그 능력을 분리하는 중요한 매개 변수입니다. 솔루션 . PKA 값은 중성 또는 알칼리성 조건 하에서 비교적 안정적임을 나타냅니다. 예를 들어, 산성 조건에서 해리 또는 분해가 발생하기 쉬운 . 예를 들어, 특정 공간 구조 및 형태를 갖는 주기적 펜타 펩티드입니다. 이 공간 구조 및 형태는 integrins에 대한 실수의 결합 및 생물학적 활성에 상당한 영향을 미칩니다. 인테그린 억제제에 속합니다. 인테그린은 종양 성장, 생존 및 침윤뿐만 아니라 종양 혈관 신생을 포함하여 종양 세포 조절의 다양한 과정에 참여하는 세포 표면 수용체이다. 실 룽 글루 타이드는 세포 외 매트릭스에 대한 인테그린의 결합을 차단함으로써 항 종양 효과를 발휘하여 인테그린 매개 신호 공정을 억제한다.

실렌 시드광범위한 약리학 적 효과 및 적용 전망을 갖는 중요한 신경 전달 물질 및 펩티드 약물 . 인테그린 억제제로서, 실링 타이드는 주로 인테그린 수용체에 결합함으로써 세포 신호 과정을 조절하여 다양한 약리학 적 효과를 발휘한다 ..

1. Integrin 억제 효과

강력한 인테그린 길항제로서, 종양 세포 v 3 및 V 5 단백질의 표면 상에서 integrin을 구체적으로 표적으로 표적으로 표적으로 표적으로 표적으로 표적으로 표적화 할 수있다. . 인테그린은 종양 성장, 생존, 인프트레이션 및 종양 혈관 생성을 포함하여 종양 세포 조절 곤란의 다양한 과정에 참여하는 세포 표면 수용체이다 ({3}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}. 인테그린 수용체에, 이에 따라 인테그린 매개 신호 전달 과정을 억제하여 .이 억제 효과는 종양 세포의 증식, 이동 및 침습을 억제하고 내피 세포 아 pop 토 시스를 유도하여 항 종양 효과를 발휘할 수있다 ..

2. 항 종양 효과

항 종양 효과는 동물 모델 및 임상 시험에서 주요 약리학 적 효과 .의 주요 약리학 적 효과 중 하나이며, 이는 integrin 매개 신호 전달을 억제함으로써 integrin mediated signaling, 성장 및 생존 경로를 억제함으로써 integrin 매개 신호 전달을 억제함으로써 .를 포함하여 교 모세포종, 흑색 종, 폐암 등을 포함한 다양한 종양에 대한 치료 잠재력을 보여 주었다. 또한 세포 독성 약물과 관련된 치료 적 이점을 증가시키고 종양 세포에 대한 사멸 효과 .에 대한 사멸 효과를 향상시킬 수 있습니다.

3. 혈관 신생에 미치는 영향

인테그린은 integrin v 3 및 V를 억제함으로써 혈관 신생 .의 과정에서 중요한 역할을한다. 5의 활성은 내피 세포의 증식 및 이동을 억제하여 종양 혈관 신생을 억제 할 수있다 .이 억제 효과는 종양 세포의 혈액 공급을 차단할 수 있으며, {4} {{4} {{4} {{4} {{4} {{4} . {4} ..

4. 면역 조절 효과

또한 인테그린 수용체에 결합함으로써 면역 조절 효과 .} 면역 세포의 활성화 및 기능에 영향을 줄 수있어 신체의 면역 반응 .이 면역 조절 효과가 신체의 항 종양 면역성을 향상시키고 치료 효과를 향상시킬 수 있습니다...

5. 다른 약리학 적 효과

앞서 언급 한 효과 외에도, 다른 약리학 적 효과 . 예를 들어, 세포 접착력, 이동 및 침습의 과정에 영향을 줄 수 있으므로 종양 세포의 전이 및 확산에 영향을 미칠 수 있습니다. . 또한 세포의 대사 및 혈관 조증에 영향을 줄 수 있습니다. 효과 .

전반적으로, 약리학 적 특성은 주로 인테그린 억제 효과, 항 종양 효과, 혈관 신생, 면역 조절 효과 및 기타 약리학 적 효과 .에 주로 반영됩니다. 이러한 효과는 Sildenafil이 광범위한 응용 전망을 가진. . . . .에 주로 반영됩니다. 그리고 다른 질병의 안전 .

실렌 시드특정 공간 구조 및 생물학적 활성을 갖는 주기적 펜타 펩티드 . sildenafil의 실험실 합성은 일반적으로 펩티드 사슬 합성, 순환 및 정제를 포함한 여러 단계를 포함합니다 .

펩티드 사슬의 합성

• 1 단계 : 아미노산의 활성화를 보호합니다

먼저, 펩티드 체인 합성 동안 불필요한 반응을 방지하기 위해 필요한 아미노산을 보호하기 위해 적절한 보호 그룹을 선택해야한다. 이후, 보호 된 아미노산은 활성화 시약 (예 : n- 하이드 록스 소시 신마이드 에스테르)과 반응하여 상응하는 아미노산 활성화.를 생성한다.

화학 방정식의 예 :

R-AA-OH NHS → R-AA-O-NSU

그 중에서, R은 아미노산의 측쇄를 나타내고, AA는 아미노산을 나타내고, NHS는 N- 하이드 록시 소시 니 미드 .이다.

• 2 단계 : 펩티드 결합의 형성

활성화 된 아미노산 중간체를 다음 아미노산 (또는 그 활성화 된 형태)과 반응하여 펩티드 결합 .이 단계는 일반적으로 적절한 용매 및 촉매 (예 : 염기)의 존재하에 수행됩니다.

화학 방정식의 예 :

R₁-금회₁-o-nsu+r₂-금회₂-oh → r₁-금회₁-co-nh-r₂-금회₂-오

그중에서도 R ₁ 및 R ₂는 인접한 아미노산의 측쇄를 나타내고 AA ₁ 및 AA ₂는 인접한 아미노산 .을 나타냅니다.

• 3 단계 : 점차 펩티드 사슬을 연장합니다

2 단계를 반복하고 완전한 선형 펩티드 사슬이 합성 될 때까지 필요한 아미노산을 펩티드 사슬에 점차적으로 연결하십시오. . 각 단계는 완전한 반응을 보장하고 미 반응 아미노산 및 부산물 .을 제거해야합니다.

2. 펩티드 사슬의 순환

• 4 단계 : 적절한 순환 방법을 선택하십시오

실 룽 글루 타이드는 사이 클릭 펜타 펩티드이므로 펩티드 사슬의 양쪽 끝에서 루프를 형성해야한다 . 일반적인 순환 방법은 분자 내 아실화, 티오 에스테르 방법 등 . 펩티드 사슬의 특정 서열에 의존한다 .}.

• 5 단계 : 순환 반응

선형 펩티드 체인을 적절한 조건 (예 : 온도, pH, 용매 등 .)에 놓으려면 순환 반응을 겪으려면 .이 단계는 일반적으로 완전한 순환 .을 보장하기 위해 완료하는 데 시간이 더 걸립니다.

화학적 방정식의 예 (예로서 분자 내 아실화 사용) :

R₁-금회₁-co-nh-r₂-금회₂-co-nh-nh-r₃-금회₃-co-nh-r₄-R₄-금회₄-co-nh-r₅-금회₅-오 →

R₁-금회₁-co-nh-r₂-금회₂-co-nh-r₃-금회₃-co-nh-r₄-R₄-금회₄-co-nh-r₅-금회₅-co-nh-r₁

3. 정화 및 식별

• 6 단계 : 정제

반응되지 않은 원료, 부산물 및 기타 불순물은 적절한 정제 방법 (예 : 고성능 액체 크로마토 그래피, 겔 여과 등 .)에 의해 제거됩니다.

• 7 단계 : 식별

정제 된 생성물을 식별하고 구조와 순도가 요구 사항을 충족하는지 확인하기 위해 여러 가지 방법 (예 : 질량 분석법, 핵 자기 공명 등 .)을 사용하십시오.

실렌 시드(EMD 121974)는 독일의 Merck KGAA에 의해 개발 된 주기적 펜타 펩티드 인테그린 억제제이며, 주로 종양 혈관 생성 및 암 치료를 억제하는 데 사용되는 . 그 발견은 세포 접착 분자 integrin에 대한 심층적 인 연구에서 비롯된 V 3 및 v 5 integrins의 역할 및 전이}}}}}} {5}. 세포와 세포 외 매트릭스 (ECM) 사이의 상호 작용을 매개하는 세포 표면 수용체의 세포 이동, 증식 및 생존에 영향을 미치는 . 1986 년에 Richard Hynes와 Erkki Ruoslahti와 같은 과학자들은 처음으로 Integrin 제품군을 묘사했으며 1990 년에 중요한 역할을했고, 전이 {8}에서 중요한 역할을한다는 것을 발견했습니다. v 3 및 V 5 인테그린은 혈관 내피 세포에서 고도로 발현되었고, 유다 민속에 의해 제안 된 "항 - 혈관 신생 요법"이론이 이들 수용체가 종양의 혈액 공급을 차단할 수 있기 때문에, integrins를 표적으로하는 약물의 발달을 추가로 촉진시킬 수 있기 때문에, integrins를 표적으로하는 약물의 발달을 추가로 촉진시킨다. 아르기닌 글리신 아스 파르 테이트 (RGD) 서열 .를 인식하여 피브로넥틴 및 피브로넥틴 (Fibronectin and Fibronectin)으로서, 과학자들은 1994 년에 Max Planck의 Max Planck의 과학자들에게 경쟁적으로 인테그린 기능을 차단하기 위해 RGD 서열을 포함하는 소분자 또는 펩티드 억제제를 설계하기 시작했습니다. 주기적 RGD 펩티드 .에 기초한 인테그린 억제제 . 구조적 최적화를 통한 그들은 원형 형태가 펩티드의 안정성과 결합 능력을 향상시킬 수 있음을 발견했다. 특성 . 화학 구조는 순환 펜타 펩티드 (C (RGDEF (N-ME) V))이며 메틸화 변형을 통한 대사 안정성을 향상시킵니다 .

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