Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 dynorphin a cas 80448-90-4의 가장 경험이 풍부한 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 도매 대량 고품질 dynorphin a cas 80448-90-4에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.
다이노르핀 A, 분자식 C99H155N31O23, CAS 80448-90-4는 흰색 분말로 나타납니다. 분자량은 2147.52이며, 분자 구조는 물리적 특성의 기초가 됩니다. 17개의 펩타이드로서 17개의 아미노산 잔기가 펩타이드 결합으로 연결되어 특정한 공간 형태를 이루고 있습니다. 이 형태는 dynorphinA에 특정 생물학적 활성을 부여하여 다른 생체분자와 상호 작용하고 통증 완화와 같은 약리학적 효과를 발휘할 수 있게 합니다.
분자량이 상대적으로 작아서 세포막을 쉽게 통과하여 세포 내부로 들어가 효과를 발휘하기 쉽습니다. 한편, 분자량이 작기 때문에 약물 설계 및 개발에 더 큰 유연성을 제공합니다. 이 물질은 돼지의 뇌하수체에서 추출한 모르핀 유사 활성 펩타이드로 강력한 진통 효과를 지닌 물질입니다. 이 펩타이드는 신경계에서 중요한 역할을 하며 독특한 생물학적 활성으로 인해 주목을 받고 있습니다.
우리의 제품 형태
다이노르핀 A COA
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| 분석 증명서 | ||
| 화합물명 | 다이노르핀 A | |
| 등급 | 제약 등급 | |
| CAS 번호 | 80448-90-4 | |
| 수량 | 22g | |
| 포장기준 | PE 가방 + 알루미늄 호일 가방 | |
| 제조업체 | 산시성 BLOOM TECH Co., Ltd | |
| 로트 번호 | 202601090088 | |
| 제조 | 2026년 1월 9일 | |
| 경험치 | 2029년 1월 8일 | |
| 구조 |
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| 목 | 기업 표준 | 분석결과 |
| 모습 | 백색 또는 거의 백색의 분말 | 준수 |
| 수분 함량 | 5.0% 이하 | 0.24% |
| 건조 감량 | 1.0% 이하 | 0.56% |
| 중금속 | Pb 0.5ppm 이하 | N.D. |
| 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm 이하 | N.D. | |
| 순도(HPLC) | 99.0% 이상 | 99.80% |
| 단일 불순물 | <0.8% | 0.77% |
| 총 미생물 수 | 750cfu/g 이하 | 600 |
| 대장균 | 2MPN/g 이하 | N.D. |
| 살모넬라 | N.D. | N.D. |
| 에탄올(GC 기준) | 5000ppm 이하 | 710ppm |
| 저장 | -20도 이하의 밀봉되고 어둡고 건조한 곳에 보관하세요. | |
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| 화학식 | C99H155N31O23 |
| 정확한 질량 | 2146.19 |
| 분자량 | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| 원소 분석 | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
중추신경계의 핵심 조절 기능
진통효과
다이노르핀 A척수 후각 뉴런의 흥분성을 억제하고 통증 신호 전달을 차단하는 κ-오피오이드 수용체(KOR)의 매우 효과적인 작용제입니다. 진통 효능은 특히 척추 수준에서 엔케팔린(약 700배) 및 -엔돌핀(약 50배)보다 훨씬 강력합니다. 예를 들어, 펩타이드 1ug를 뇌실내 주사하면 물이 부족한 쥐에서 바소프레신 방출을 상당히 억제하고{7}}통증 감작을 완화할 수 있습니다.
신경전달물질 조절
억제성 전달: KOR을 활성화함으로써 시냅스전막에서 물질 P의 방출을 감소시키고 글루타메이트와 같은 흥분성 신경전달물질의 방출을 감소시켜 과도한 신경 흥분을 억제할 수 있습니다.
시냅스 가소성: 편도체와 해마에서는 장기 강화(LTP) 및 장기-우울증(LTD) 조절에 참여하여 학습 및 기억 과정에 영향을 미칩니다. 예를 들어, NMDA 수용체 채널을 차단하여 칼슘 이온 유입을 억제하고 시냅스전 막에서 신경전달물질 방출 가능성을 줄일 수 있습니다.
감정과 스트레스 반응
불안/우울 저항: 저용량-은 KOR을 활성화하여 불안 행동을 완화할 수 있는 반면, 고용량은 우울증과 유사한 표현형을 유발할 수 있습니다.- 예를 들어, 500 pmol/5 μL의 펩티드를 4일 동안 뇌실내 주사하면 쥐의 스트레스로 인한 행동 장애를 완화하고 뇌의 5-HTergic 시스템을 조절할 수 있습니다.
스트레스 적응: 만성 스트레스 상태에서는 발현이 상향 조절되며 코르티코트로핀-방출 호르몬(CRH)과의 시너지 효과를 통해 스트레스 환경에 대한 신체의 적응을 촉진합니다.
신경보호 및 손상 메커니즘
뇌허혈 보호
이는 뇌 허혈/재관류 손상에서 이중 역할을 합니다.
저농도 보호: KOR을 활성화하여 칼슘 이온 과부하를 억제하고 미토콘드리아의 시토크롬 C 방출을 감소시켜 카스파제-3 활성을 감소시키고 신경 세포 사멸을 억제합니다. 예를 들어, 뇌경색 부위를 줄이고 허혈 후 기억 장애를 개선할 수 있습니다.
고농도 독성: 농도가 10 μM 이상이면 세포 내 칼슘 이온 농도를 증가시키고 미토콘드리아 막 전위 붕괴를 유도하며 신경 세포 사멸을 유발할 수 있습니다.
신경염증 조절
소교세포 활성화를 억제하고 IL-1 및 TNF와 같은 전염증성 인자의 방출을 감소시켜 신경염증성 손상을 줄입니다.- . 예를 들어, 외상성 뇌 손상 모델에서 혈장 제품 수준은 염증 반응의 강도와 음의 상관관계가 있습니다.
주변 시스템의 생리적 효과
심혈관 조절
혈압 조절: 핵심 내인성 오피오이드 펩타이드인 이 펩타이드는 심혈관계의 중요한 조절 센터인 수질고립핵-에 위치한 카파 오피오이드 수용체(KOR)를 특이적으로 활성화하여 교감신경 긴장을 효과적으로 억제할 수 있습니다. 이러한 억제는 일반적으로 혈관 수축을 촉진하고 심박수를 증가시키는 교감 신경계가 억제되므로 혈압이 크게 감소합니다.
수질고립핵은 심혈관 감각 신호를 통합하며, 여기서 KOR의 활성화는 혈압 조절에 관여하는 신경 전달 물질의 방출을 조절하여 안정적인 저혈압 효과를 발휘합니다. 심박수 변이도: 심근 허혈의 동물 모델에서 심장 자율 신경의 균형을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 심근 허혈은 종종 교감 신경계와 부교감 신경계 사이의 조화를 방해하여 부정맥의 위험을 증가시킵니다. 이 두 신경계의 비정상적인 활동을 정상화하고 심박수의 불규칙성을 줄여 생명을 위협하는-부정맥의 발생률을 낮춰 허혈성 심근에 보호 효과를 제공할 수 있습니다.
면역조절
이는 면역체계에 중요한 조절 효과를 발휘합니다. 적응 면역 체계의 핵심 구성 요소인 비장 림프구의 증식 반응을 향상시키고, T 세포 활성화 및 증식에 핵심 역할을 하는 사이토카인인 인터루킨{3}}2(IL-2)의 분비를 촉진할 수 있습니다. 특히, IL-2의 작용으로 인해 IL-2의 생산량이 정상 수준에 비해 2.3배 증가할 수 있습니다.
중요한 점은 이 면역 조절 효과가 비-선택적 오피오이드 수용체 길항제인 날록손에 의해 완전히 차단될 수 있다는 점입니다. 이는 날록손이 오피오이드 수용체에 결합하여 면역 체계에서 조절 역할을 중재한다는 것을 의미합니다. 또한, 복막 대식세포를 자극하여 면역 세포를 활성화하고 병원체에 대한 신체 방어를 촉진하여 선천적 면역 반응을 강화하는 염증성 사이토카인인 인터루킨{4}}1(IL-1)의 생성을 증가시킬 수 있습니다.
대사와 내분비학
포도당 대사:다이노르핀 A포도당 대사 조절에 관여하며 비만과 관련된 대사 장애를 개선하는 역할을 할 수 있습니다. 이는 식욕과 에너지 균형을 조절하는 영역인 시상하부에서 KOR을 활성화함으로써 이를 달성합니다. 시상하부 KOR의 활성화는 식욕을 억제하고, 음식물 섭취를 감소시키는 동시에 체내 에너지 소비를 촉진시켜 체중 조절에 도움을 주고, 인슐린 저항성과 같은 비만과 관련된 대사 이상을 완화시키는 데 도움을 줍니다.
신경내분비학: 스트레스 상황에서 신체의 신경내분비계는 외부 자극에 적응하기 위해 중요한 변화를 겪습니다. 펩타이드와 코르티코트로핀-방출 호르몬(CRH)은 함께 작용하여 신체 스트레스 반응 시스템의 핵심인 시상하부-뇌하수체-부신 축(HPA 축)-의 활동을 조절합니다. 이러한 관절 조절은 주요 스트레스 호르몬인 코르티솔의 방출 리듬에 영향을 주어 신체의 스트레스 반응이 적절하게 활성화되고 종료되도록 하여 내부 환경의 안정성을 유지합니다.
병리학적 연관성 및 치료 가능성
신경 장애
파킨슨병: 흑색질에서 제품의 발현이 하향조절되며, 이는 도파민성 뉴런의 생존에 영향을 미쳐 질병의 진행에 참여할 수 있습니다.
알츠하이머병: 해마에서 이 수치의 감소는 인지 저하와 관련이 있으며, 외인성을 보충하면 시냅스 가소성을 향상시킬 수 있습니다.
약물 중독: KOR을 활성화하여 혐오 효과를 생성하며, 이는 오피오이드 의존성 치료의 잠재적 표적이 될 수 있습니다.
통증 관리
제품과 그 조각은 통증 관리에 상당한 잠재력을 가지고 있습니다. 펩타이드의 변형된 형태인 Dynorphin A(1{3}}13)의 아미드는 진행성 암성 통증 치료에 임상적으로 적용되었습니다. 진통 효과는 고전적인 강력한 진통제인 모르핀과 비슷하지만 중독 가능성이 낮고 부작용도 적기 때문에 암 환자의 장기적인 통증 완화를 위한 더 안전한 옵션이 됩니다.- 더욱이, 절단된 단편 Dynorphin A(1-8)는 N-메틸-D-아스파르트산염(NMDA) 수용체(통증 신호 전달과 밀접하게 관련된 글루타메이트 수용체 유형)를 차단하는 등 비-오피오이드 메커니즘을 통해 진통 효과를 발휘합니다.
이 비-오피오이드 진통 경로는 오피오이드 수용체와 관련된 중독 위험을 방지하여 새로운 비-진통제 개발을 위한 새로운 방향을 제시합니다.
정신 장애
우울증은 지속적인 우울함, 무쾌감증(쾌락 부족) 및 기타 증상을 특징으로 하는 일반적인 정신 장애입니다. 우울증의 동물 모델에서는 수치가 상승했습니다.다이노르핀 A뇌의 무쾌감 표현형과 밀접하게 연관되어 있습니다.
dynorphinA의 일반적인 합성 방법은 여러 단계와 전문적인 화학 기술을 포함하는 복잡하고 섬세한 과정입니다. 17개 펩타이드인 dynorphinA의 합성에는 최종 제품의 생물학적 활성과 안정성을 보장하기 위해 각 아미노산의 순서와 연결성의 정밀한 제어가 필요합니다.
1. 내인성 생합성 경로
생체 내에서 생성물은 프로디노르핀의 효소 절단에 의해 생성됩니다. 프로디노르핀은 뉴런에서 합성된 후 프로단백질 전환효소 2(PC2)에 의해 특이적으로 절단되어 이를 포함한 활성 펩타이드 단편과 다이노르핀 B를 방출합니다.
이 펩타이드는 시냅스 소포에 저장되었다가 신경 탈분극 자극 시 방출되어 신경 신호 전달 조절에 참여합니다. 이 과정은 조직 특이성을 나타내며 주로 중추신경계와 뇌하수체에서 발생합니다.
2. 화학적 고체-상 합성(주요 제조 방법)
Fmoc 고체{0}}펩티드 합성(SPPS)은 실험실 연구 및 산업 생산에 널리 채택됩니다.
수지 로딩: Rink 아미드 수지를 고체 지지체로 사용하여 C-말단 아미드화를 보장하고 분자 안정성을 향상시킵니다.
단계적 커플링: 생성물의 아미노산 서열(Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys)에 따라, Fmoc-보호된 아미노산은 C-말단에서 N-말단까지 순차적으로 결합됩니다. 각 주기에는 피페리딘을 사용한 Fmoc 탈보호, 축합제에 의한 카르복실기 활성화 및 펩티드 결합 형성이 포함됩니다. 닌히드린 반응은 각 반응의 완료를 모니터링하기 위해 적용됩니다.
절단 및 탈보호: 수지를 트리플루오로아세트산(TFA) 절단 용액(TFA : 물 : 트리이소프로필실란=95 : 2.5 : 2.5)으로 처리하여 조 펩타이드를 방출하고 측{3}}사슬 보호기를 제거합니다.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98%), 전체 합성 수율은 약 50%~60%입니다.
3. 합성 최적화 및 파생 상품
기본 제품은 반감기가 3~5분으로 짧고 효소 가수분해에 취약합니다. D-아미노산 치환, N-메틸화 및 C-말단 아미드화와 같은 구조적 변형은 대사 안정성과 수용체 친화성을 향상시켜 진통제 연구 및 개발을 위한 후보 분자를 제공할 수 있습니다.
FAQ
다이노르핀 A란 무엇인가요?
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다이노르핀 A는매우 강력한 카파 오피오이드 수용체(KOR) 작용제, 또한 뮤(MOR) 및 델타(DOR)와 같은 다른 오피오이드 수용체에 대한 작용제이기도 합니다. Dynorphin A는 신경 세포 사멸을 유도할 수 있으며 신경 질환 연구에 사용될 수 있습니다.
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