Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.는 중국에서 로틸라너 츄어블 정제의 가장 경험이 풍부한 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 우리 공장에서 판매되는 도매 대량 고품질 lotilaner 츄어블 정제에 오신 것을 환영합니다. 좋은 서비스와 합리적인 가격을 이용하실 수 있습니다.
로티라너 츄어블정독특한 이중 표적 작용 메커니즘, 광범위한 -기생충 적용 범위 및 탁월한 안전성으로 인해 애완동물 기생충 예방 및 치료에 선호되는 약물이 되었습니다. 복합제제의 대중화와 새로운 약물 전달 기술의 발달로 임상 적용이 '수동적 치료'에서 '능동적 예방'으로 전환되고 있습니다. 앞으로 약동학 모델링, AI 기반 약물 최적화 등 학제간 연구를 통해 반려동물 헬스케어 분야에서 핵심 입지를 더욱 공고히 하고 글로벌 반려동물 건강을 위한 보다 효율적인 솔루션을 제공할 것으로 기대된다.
우리의 제품
작용기전을 심층적으로 분석로틸라너 츄어블정: GABA Cl 채널을 표적으로 하는 혁신적인 구충치료제
로틸너는 새로운 구충제로서 감마 아미노부티르산(GABA) 개폐 염화물 이온 채널(GABA-Cl)의 비경쟁적 길항 작용에 의한 핵심 작용 메커니즘을 가지고 있습니다. GABA는 중추 및 말초 신경계에서 가장 중요한 억제성 신경전달물질 중 하나입니다. GABA Cl 채널을 활성화하면 염화물 이온 유입이 증가하여 신경 과분극을 일으키고 신경 자극 전달을 억제합니다. Demodex 진드기 및 진드기와 같은 기생충에서 GABA Cl 채널은 또한 운동, 섭식 및 번식과 같은 생리적 기능을 유지하면서 신경 조절에 중요한 역할을 합니다.
Lothilena는 기생충의 GABA Cl 채널의 특정 부위에 선택적으로 결합하여 염화물 이온의 정상적인 흐름을 차단합니다. 이러한 비경쟁적 길항 효과는 GABA의 농도에 의존하지 않으며, 고농도의 GABA가 존재하는 경우에도 로틸나는 채널 기능을 효과적으로 억제할 수 있습니다.
그 결과 뉴런의 지속적인 탈분극, 신경 자극 전달의 방해, 기생충 근육 마비, 운동 능력 상실, 궁극적으로 숙주 면역 공격을 피하거나 공급할 수 없어 사망하게 됩니다.
1.1 구조적 기초와 수용체 친화성
로틸나의 분자 구조에는 여러 가지 주요 약리단이 포함되어 있습니다. 트리클로로페닐은 소수성을 제공하여 기생충의 외막을 침투하는 약물의 능력을 향상시킵니다. 트리플루오로메틸 그룹은 분자 강성을 증가시키고 수용체와의 결합을 안정화시킵니다. 핵심 약리단인 이미다졸 고리는 수소 결합과 반 데르 발스 힘을 통해 GABA Cl 채널의 알로스테릭 조절 부위에 결합합니다. 이러한 구조적 특징은 기생충의 GABA Cl 채널에 대한 친화력을 포유동물의 친화력보다 훨씬 높게 만듭니다.
시험관 내 실험에서 초파리 GABA 수용체에 대한 로틸나의 절반 최대 억제 농도(IC₅₀)는 23.84nM인 반면, 개 GABAA 수용체에 대한 IC₅₀는 10μM보다 커서 선택성이 포유류의 400배 이상임을 나타냅니다. 이러한 선택성은 기생충과 포유류 사이의 GABA Cl 채널의 알로스테릭 조절 부위의 아미노산 서열 차이에 기인합니다. 로틸나에 결합하는 주머니는 주요 잔기 돌연변이로 인해 포유류에서 안정적인 상호 작용을 형성할 수 없습니다.
1.2 신경 신호 전달의 방해
기생 신경계에서 GABA Cl 채널의 활성화는 일반적으로 운동 뉴런에서 GABA가 방출되어 염화물 이온이 시냅스 후 막으로 유입되어 근육 수축을 억제함으로써 촉발됩니다.
Lothilena는 지속적으로 채널을 차단하여 시냅스 후막을 탈분극 상태로 만들고 GABA의 방출조차도 과분극 반응을 유발할 수 없습니다. 이 '기능 비활성화' 상태는 다음과 같은 결과를 초래합니다.
운동 마비: 기생충은 근육 수축을 조정할 수 없어 사지 경직 또는 완전한 마비를 초래합니다.
섭식 장애: 구강 근육은 숙주 조직액을 빨아들이는 작용을 완료할 수 없으며, 궁극적으로 영양 결핍으로 인해 사망에 이릅니다.
회피 행동 상실: 숙주의 면역 공격(예: 라이소자임, 보체 시스템) 또는 환경 자극(예: 온도 변화)에 반응할 수 없습니다.
2.1 침투 및 배포
이는 높은 친유성(logP ≒ 5.2)을 갖고 있어 기생충(지질 이중층과 키틴으로 구성됨)의 외막과 숙주 조직(예: 눈꺼풀 피지선)에 빠르게 침투할 수 있습니다. 모낭충 안검염 치료에서 점안제 형태의 약물은 모낭충 진드기의 주요 서식지인 속눈썹 모낭과 마이봄선에 빠르게 침투할 수 있습니다. 모낭의 약물 농도는 혈장 농도의 10-20배에 도달하여 기생충에 지속적으로 노출될 수 있습니다.
2.2 유효 시간 및 기간
동물실험 결과, 로틸나 투여 후 30분 이내에 기생충 운동성의 현저한 감소가 감지될 수 있으며, 2시간 이내에 완전한 마비가 달성될 수 있는 것으로 나타났습니다.
이러한 빠른 발병은 대사 활성화나 간접적인 조절 없이 GABA-Cl 채널에 대한 직접적인 차단 효과로 인해 발생합니다. 약물의 지속성은 수용체로부터의 느린 해리 속도(koff ≒ 0.01 min ⁻1)와 숙주 조직에서의 반감기가 24~48시간으로 하루 1~2회 투여 요법을 지원하기 때문입니다.
2.3 용량 의존적 효과
약력학적 연구를 통해 Lopinal의 살충 효과는 용량-의존적이라는 것이 확인되었습니다. 시험관 내 모델에서 0.1μM 농도에서는 모낭충 진드기의 90%가 24시간 이내에 죽을 수 있는 반면, 0.5μM 농도에서는 이 시간이 6시간으로 단축됩니다. 임상적으로 권장되는 용량(0.25% 점안액, 1일 2회)은 모낭 내 약물 농도를 0.3~0.5μM 범위 내로 유지하여 다양한 발달 단계(알, 유충, 성충)에서 모낭충 진드기에 대한 효과를 보장할 수 있습니다.
3.1 질병 배경 및 치료 필요성
Demodex folliculorum and Demodex brevis infections are chronic inflammatory diseases caused by Demodex folliculorum and Demodex brevis infections. Clinical manifestations include itching, foreign body sensation, eyelid congestion, and sleeve like secretions at the root of eyelashes (composed of mite excrement and shed epidermis). Traditional treatments such as tea tree oil and metronidazole have problems such as unstable efficacy and high recurrence rates (>60%), 표적치료방법이 시급히 필요한 실정이다.
3.2 임상시험 데이터 지원
Lothilena Eye Drops(Xdemvy) ®) 3상 임상 시험(Saturn-1/2)에는 800명 이상의 환자가 포함되었으며 결과는 다음과 같습니다.
1차 평가변수: 치료 6주 후 진드기 감염 퇴치율은 68%에 도달했습니다(위약군 17%, p<0.001);
2차 평가변수: 눈꺼풀 염증 점수(EIS)는 52% 감소했으며, 환자는 눈 가려움증 및 이물감 증상이 63% 개선되었다고 보고했습니다.
안전성: 환자의 10%만이 일시적인 눈 자극(따끔거림, 작열감)을 경험했으며 심각한 부작용은 보고되지 않았습니다.
이러한 데이터는 로틸나가 단순히 증상을 완화시키는 것이 아니라 모낭충 진드기를 직접적으로 사멸시키고 뿌리 부분의 염증 연쇄반응(진드기 배설물 → TLR2/4 활성화 → IL{3}}1 /TNF - 방출 → 눈꺼풀 부기)을 차단한다는 것을 확인시켜 줍니다.
3.3 약물내성의 위험성 평가
구충제를 장기간 사용하면 약물 내성이 발생할 수 있지만 로틸란의 메커니즘과 특성으로 인해 이러한 위험이 줄어듭니다.
다중 표적 효과: 약물은 GABA Cl 채널 외에도 기생충 미토콘드리아 복합체 II에 대한 약한 억제 효과가 있어 단일 표적 돌연변이로 인한 약물 저항성을 감소시킵니다.
높은 친화력 결합: 수용체 결합에 대한 해리 상수(Kd ≒ 0.5nM)는 임상 농도보다 훨씬 낮으며 부분적인 부위 돌연변이가 있어도 효과적인 억제가 여전히 유지될 수 있습니다.
Host paresite selectivity: Low affinity for mammalian GABA Cl channels (IC ₅₀>10μM) 치료 범위를 보장하고 용량 증가로 인한 저항 선택 압력을 줄입니다.
종간 적용 가능성: 안과학부터 전신 기생충 질환까지
4.1 반려동물 약물치료 경험 참고자료
Lothilena는 처음에는 애완동물 구충제(Credelio) ®)로 사용되었으며 개의 진드기 및 벼룩 감염 치료용으로 등재되었습니다. 이 메커니즘은 또한 애완동물의 GABA Cl 채널의 비경쟁적 길항작용으로 나타나지만 다양한 기생충 수용체 아형에 최적화되어 있습니다. 예를 들어 진드기(Dermacentor variabilis)의 IC ₅₀는 12.3 nM이고 고양이 벼룩(Ctenocephalides felis)의 IC ₅₀는 8.7 nM입니다. 애완동물 약물의 안전성과 효능 데이터는 인간에게 적용하기 위한 중요한 참고 자료를 제공합니다.
4.2 확장 적응증의 탐색
보편적인 메커니즘을 기반으로 다른 기생충 질환의 치료를 위해 연구되고 있습니다.
마이봄샘 기능 장애(MGD): 모낭충 진드기 감염은 MGD의 중요한 원인이며, 로틸나는 진드기 수를 줄여 마이봄샘 분비 기능을 향상시킬 수 있습니다(임상 시험에서 눈물막 파열 시간(BUT)이 2.3초 연장되었습니다).
라임병: 진드기에 의해 전염되는 보렐리아 부르그도르페리(Borrelia burgdorferi)는 진드기 타액의 항응고 단백질에 의존하여 전염됩니다. 로피날은 진드기를 죽임으로써 전염 사슬을 차단할 수 있습니다(동물 모델에서 감염률을 76% 감소).
옴: Sarcoptes scabiei에 대한 시험관 내 실험에서는 34.2 nM의 IC ₅₀가 나타났으며 향후 국소 제제가 개발될 수 있습니다.
로틸라너 씹어먹는 정제는 개와 고양이의 벼룩과 진드기를 제어하는 편리하고 효과적이며 안전한 수단을 제공함으로써 수의 기생충학 분야에서 중요한 발전을 보여줍니다. 이 화합물의 독특한 작용 메커니즘, 유리한 약동학 프로필 및 입증된 효능으로 인해 반려동물을 위한 신뢰할 수 있는 기생충 보호를 원하는 애완동물 소유자에게 이상적인 선택입니다. 적절한 복용량과 투여를 통해 벼룩과 진드기 침입 및 이들이 전파하는 질병의 위험을 줄여 개와 고양이의 건강과 웰빙을 보장하는 데 도움이 될 수 있습니다.{2}} 다른 수의약과 마찬가지로, 개별 동물에서 로틸라너의 안전성과 효능을 보장하려면 치료를 시작하기 전에 권장 사용 지침을 따르고 수의사와 상담하는 것이 중요합니다.
호스트 GABA Cl 채널 보호
포유류 GABAA 수용체에 대한 로틸나의 낮은 친화력과 낮은 친화력은 다음과 같은 구조적 차이에 기인합니다.
수용체의 하위 유형:
인간 GABAA 수용체는 1-6, 1-3 및 1-3 하위 단위로 구성되는 반면 Demodex 수용체는 상동성 오량체입니다.
가변 구조 규제 사이트:
포유류 수용체는 베타 서브유닛의 세포외 루프에 주요 잔기(예: His101)를 가지고 있는데, 이는 로틸나의 결합 포켓과 호환되지 않습니다.
염화물 이온 구배:
염화물 이온 유입은 숙주 뉴런의 휴지 막 전위(-70mV)에서 억제되는 반면, 기생 뉴런 막 전위 보정(-40mV)은 염화물 이온 유입으로 인해 직접적으로 탈분극을 초래합니다.
자주 묻는 질문
고양이에게 벌레가 있으면 안아줄 수 있나요?
+
-
일부 고양이 벌레, 특히 회충과 구충은 사람에게 전염될 수 있습니다.. 그러나 고양이를 껴안고 즉시 감염되는 것만큼 간단하지는 않습니다. 전염은 대개 벌레 알이나 유충을 실수로 섭취함으로써 발생합니다.
로틸라너는 고양이에게 안전한가요?
+
-
Lotilaner는 isoxazoline 계열의 약물에 속합니다. 이 계열은 떨림, 운동 장애 및 발작을 포함한 신경학적 이상 반응과 관련이 있습니다. 신경학적 이상반응은 이속사졸린 계열 약물을 투여받은 고양이에서, 심지어 신경학적 장애 병력이 없는 고양이에서도 보고되었습니다.
고양이에게 피해야 할 벼룩 치료법은 무엇입니까?
+
-
고양이 주인은 다음과 같은 일반 벼룩 약품을-피해야 합니다-살충제 피레스린과 퍼메트린이 포함된 벼룩 폭탄, 딥 및 샴푸. 이러한 성분은 고양이에게 위험하며 구토, 발작, 피부 반응 및 사망을 유발하는 것으로 알려져 있습니다.
인기 탭: lotilaner 츄어블 정제, 공급업체, 제조업체, 공장, 도매, 구매, 가격, 대량 판매