Elsiglutide CAS 914009-84-0

엘리 글루 타이드(ZP1846이라고도 함)는 펩티드 -2 (GLP-2)와 같은 글루카곤의 유사체 및 수용체 작용제에 속하는 혁신적인 약물이다. CAS 914009-84-0, 특정 서열로 배열 된 39 개의 아미노산으로 구성된 펩티드 인 펩티드. 이 시퀀스의 정확도는 기능에 중요합니다. 분자량은 물리적 특성의 주요 매개 변수 중 하나입니다. 이 펩티드의 중간 분자량은 유기체 내에서 분포 및 대사에서 특정한 이점을 제공합니다. 또한, ZP1846의 등전점은 또한 생체 분자와의 상호 작용 및 안정성을 포함하여 살아있는 유기체에서의 행동에 상당한 영향을 미칩니다. 펩티드 약물로서, ZP1846의 용해도 및 안정성은 생체 이용률 및 치료 효능에 결정적인 영향을 미칩니다. 이 펩티드는 좋은 용해도를 가지며 다양한 용매에 안정적으로 존재할 수 있습니다. 한편, 구조적 안정성은 또한 다양한 환경 조건 하에서 생물학적 활동을 유지할 수있게한다. 유기체 내의 기능은 형태 및 구조적 변형과 밀접한 관련이있다. 펩티드의 형태는 우주에서의 3 차원 구조를 지칭하는 반면, 구조 형질 전환은 다른 조건 하에서이 구조의 변화를 지칭한다. 이러한 특성에 대한 연구는 생물학적 활동 메커니즘을 밝히는 데 중요합니다. 이러한 유형의 펩티드 약물은 독특한 물리적 및 화학적 특성과 생체 의학 분야에서의 잠재적 응용으로 인해 많은 관심을 끌었다. GLP-2 수용체의 작용제로서, ZP1846과 수용체 사이의 상호 작용은 생물학적 활성에 중요하다. 이러한 상호 작용은 펩티드와 수용체 사이의 인식, 결합 및 신호 전달 과정을 포함한다. 이러한 과정에 대한 심층적 인 연구는 치료 효과의 기본 메커니즘을 이해하는 데 도움이됩니다.

엘리 글루 타이드ZP1846으로도 알려진 것은 펩티드 -2 (GLP-2)와 같은 글루카곤의 유사체 및 수용체 작용제에 속하는 혁신적인 약물이다. 이러한 유형의 펩티드 약물은 독특한 기능과 광범위한 적용 잠재력으로 인해 생의학 분야에서 많은 관심을 끌었습니다.

1. 세포 증식을 증가시킵니다

GLP-2 유사체로서 ZP1846은 장 세포의 증식을 자극 할 수있다. 이 기능은 짧은 장 증후군 및 염증성 장 질환과 같은 특정 장 질환의 치료에 중요한 임상 적 중요성을 갖는다. 세포 증식을 증가시킴으로써 ZP1846은 장 조직의 구조와 기능을 회복시켜 환자의 삶의 질을 향상시킵니다.

2. 장 세포 아 pop 토 시스를 줄입니다

세포 증식 증가에 더하여, ZP1846은 또한 장 세포의 아 pop 토 시스를 감소시킬 수있다. 아 pop 토 시스는 조직 항상성을 유지하고 질병 발생을 예방하는 데 중요한 역할을하는 프로그래밍 된 세포 사멸 과정이다. 그러나, 특정 질병 상태에서, 장 세포의 아 pop 토 시스 과정이 과도하게 활성화되어 장 조직 손상을 초래할 수있다. ZP1846은 장 조직을 추가 손상으로부터 보호하고 세포 아 pop 토 시스를 억제함으로써 장 복구 및 재생을 촉진합니다.

3. 장 기능 향상

Elseglutide의 또 다른 중요한 기능은 장 기능을 향상시키는 것입니다. ZP1846은 세포 증식을 증가시키고 세포 아 pop 토 시스를 감소시킴으로써 장의 정상 구조와 기능을 회복시키는 데 도움이된다. 또한 장 점막의 성장과 복구를 촉진하고 영양소의 장 흡수 능력을 향상시킬 수 있습니다. 이러한 효과는 장 기능의 개선을 총체적으로 촉진하며, 이는 장 관련 질병의 치료에 큰 의미가있다.

4. 화학 요법으로 인한 설사 예방

전임상 연구에서 ZP1846은 소장 점막의 성장을 지속적으로 자극하여 화학 요법에 의한 설사 (CID)의 발생률과 심각성을 감소시키는 것으로 나타났습니다. 이 기능은 elseglutide가 화학 요법 유도 설사의 예방 및 치료에 잠재적 인 적용 값을 갖습니다. 장 점막의 성장과 수리를 촉진함으로써엘리 글루 타이드화학 요법 약물의 손상을 장의 손상을 완화하고 설사의 발생률을 줄이며 환자의 삶의 질을 향상시키는 데 도움이됩니다.

5. 장 장벽 기능 향상

elseglutide는 또한 장벽 기능을 향상시킬 수 있습니다. 장 장벽은 외부 병원체와 유해 물질로부터 신체를 보호하는 중요한 구조입니다. 그러나, 특정 질병 상태에서 장벽 기능이 손상되어 병원체와 유해 물질이 신체로 들어가서 일련의 질병을 유발할 수 있습니다. ZP1846은 장 세포의 증식을 촉진하고 아 pop 토 시스를 감소시켜 장 장벽 기능을 회복하고 향상시키는 데 도움이되며 신체의 저항을 향상시킵니다.

6. 항 염증 효과

ZP1846은 또한 항 염증 효과가 있습니다. 염증은 장 질환, 심혈관 질환 및자가 면역 질환을 포함한 많은 질병에서 중요한 병리학 적 과정 중 하나입니다. ZP1846은 염증 매개체의 생산 및 방출을 억제하여 염증으로 인한 조직 손상을 감소시켜 질병 증상을 완화하고 조직 복구를 촉진하는 데 도움이됩니다.

7. 혈관 신생을 촉진하십시오

또한, ZP1846은 또한 혈관 신생을 촉진 할 수있다. 혈관 신생은 조직 복구 및 재생의 주요 과정 중 하나이며, 이는 손상된 조직의 구조와 기능을 회복시키는 데 큰 의미가 있습니다. ZP1846은 혈관 신생을 촉진하여 조직 복구 및 재생 과정을 가속화함으로써 손상된 조직에 충분한 영양 및 산소 공급을 제공합니다.

엘리 글루 타이드펩티드 -2 (GLP-2)와 같은 글루카곤의 유사체 및 수용체 작용제이며, 독특한 생물학적 활동으로 인해 장 질병 및 기타 분야의 치료에 광범위한 적용 전망이 있습니다.

1. 펩티드 사슬의 합성

1 단계 : 아미노산의 활성화

첫째, 펩티드 사슬 합성 동안 불필요한 반응을 방지하기 위해 필요한 아미노산을 보호하기 위해 적절한 보호 그룹을 선택해야한다. 이어서, 보호 된 아미노산은 활성화 시약 (예 : N- 하이드 록시 소시 니 미드 에스테르)과 반응하여 상응하는 아미노산 활성화 중간체를 생성한다.

화학 방정식의 예 :

R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU

그 중에서, R은 아미노산의 측쇄를 나타내고, AA는 아미노산을 나타내고, NHS는 N- 하이드 록시 소시 니 미드이다.

2 단계 : 펩티드 결합의 형성

활성화 된 아미노산 중간체를 다음 아미노산 (또는 활성화 된 형태)과 반응시켜 펩티드 결합을 형성한다. 이 단계는 일반적으로 적절한 용매 및 촉매 (예 : 염기)의 존재하에 수행됩니다.

화학 방정식의 예 :

R₁-AA₁-O-NSU+r₁-AA₁- 오 → r₁-AA₁-Co-nh-r₁-AA₁- 오

그중, R 1과 R1은 2 개의 인접한 아미노산의 측쇄를 나타내는 반면, AA 1 및 AA1은 2 개의 인접한 아미노산을 나타냅니다.

3 단계 : 점차 펩티드 사슬을 연장합니다

2 단계를 반복하고 완전한 선형 펩티드 사슬이 합성 될 때까지 필요한 아미노산을 펩티드 사슬에 점차적으로 연결한다. 각 단계는 완전한 반응을 보장하고 미 반응 아미노산 및 부산물을 제거해야합니다.

2. 펩티드 사슬의 변형

4 단계 : 측쇄에서 보호를 제거합니다

펩티드 사슬 합성이 완료된 후, 아미노산 측쇄의 보호기를 후속 변형 또는 다른 분자와의 연결을 위해 제거해야한다. 이 단계는 일반적으로 적절한 화학 시약 또는 조건을 사용하여 수행됩니다.

화학 방정식의 예 (Tert Butoxycarbonyl 보호 그룹의 제거) : 예를 들어) :

(BOC)₂OR-AA-OH+HCL/MEOH → R-AA-OH+(BOC)₂Cl+Meoh

그 중에서도 (BOC) 2O는 Tert Butoxycarbonyl 보호 그룹을 나타내고, R-AA-OH는 보호 그룹을 갖는 아미노산을 나타낸다.

5 단계 : 순환 반응

ZP1846이시 클릭 펩티드이기 때문에, 펩티드 사슬의 양쪽 끝에 루프를 형성해야한다. 이 단계는 일반적으로 분자 내 아실화 또는 다른 사이클 화 반응을 통해 달성됩니다.

화학 방정식의 예 (예로서 분자 내 아실화 사용) :

R₁-AA₁-co-nh-r₁-AA₂-co-nh-ræ-aaæ-co-nh-r4-aa₄-co-nh-ræ-aaæ-oh → r-aa

3. 정화 및 식별

6 단계 : 정제

미 반응 원료, 부산물 및 기타 불순물은 적절한 정제 방법 (예 : 고성능 액체 크로마토 그래피, 겔 여과 등)에 의해 제거됩니다.엘리 글루 타이드순도가 높습니다.

7 단계 : 식별

정제 된 생성물을 식별하고 구조와 순도가 요구 사항을 충족하는지 확인하기 위해 여러 방법 (예 : 질량 분석법, 핵 자기 공명 등)을 사용하십시오.

Elsiglutide (ZP1848 또는 GSK716155라고도 함)는 펩티드 -1 (GLP-1) 수용체 작용제와 같은 장기 작용 글루카곤이며, 처음에는 Zealand Pharma에 의해 개발되었으며 나중에 GlaxoSmithKline (GSK)에 의한 임상 연구에 대한 승인을 받았습니다. GLP-1 아날로그로서, Elsiglutide는 제 2 형 당뇨병 (T2DM) 및 잠재적 비만을 치료하는 데 사용되지만, 개발 과정은 조기 발견에서 임상 시험에 이르기까지 경험되었으며, 전략적 조정으로 인해 종료되었습니다. 펩티드 -1 (GLP-1)과 같은 글루카곤은 장 L 세포에 의해 분비되는 인슐린 외 호르몬이며 1980 년대에 발견되었다. 주요 기능에는 다음이 포함됩니다.

• 인슐린 분비 촉진 (포도당 의존, 저혈당증의 위험 감소)
• 글루카곤 방출 억제 (간 포도당 출력 감소)
• 위 배출 지연 (포만감 증가 및 음식 섭취 감소)
• 촉진 - 세포 증식 (췌장 섬 기능을 보호 할 수 있음)

그러나, 천연 GLP-1의 반감기는 매우 짧으며 (약 2 분), 이는 Dipepptidyl Peptidase-4 (DPP-4)에 의한 분해에 대한 감수성으로 인해 치료 적용을 제한한다.
자연 GLP-1의 한계를 극복하기 위해 제약 회사는 다음과 같은 장기적인 GLP-1 아날로그를 개발하기 시작했습니다.

• Exenatide (2005 년에 출시 된 최초의 GLP-1 수용체 작용제)
• liraglutide (2010 년 출시, 지방산 변형은 반감기를 연장시킵니다)
• Dulaglutide (2014 년 출시, FC Fusion Protein Technology)
• 이 맥락에서 엘사시 글루 타이드의 발달이 수행되었다.

Elsiglutide는 천연 GLP-1 (7-36)의 구조에 기초하여 변형된다 :

• DPP-4 저항 변형 : DPP-4에 의해 쉽게 절단되는 아미노산 (예 : ALA8 → GLY8).
• 지방산 측쇄 변형 : LYS20 또는 LYS26 부위에 팔미 산 사슬을 도입하면 알부민 결합 능력을 향상시키고 반감기를 며칠로 연장시킵니다.

이 설계는 주당 1-2 개의 피하 주사 만 허용하여 환자 준수를 향상시킵니다.

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