타다라필 구연산염 분말회백색 결정성 분말인 (핵심 성분 타다라필)에는 종종 타다라필 분말과 타다라필 벌크 분말이라는 두 가지 사양이 있습니다. 이는 순환 구아노신 모노포스페이트(CGMP)-특이적 포스포디에스테라제 5(PDE5)의 선택적 및 가역적 억제제입니다. 성적 자극으로 인해 산화질소가 국소적으로 방출되면 타다라필에 의해 PDE5가 억제되어 음경 해면 내 cGMP 수준이 증가하여 평활근이완, 음경 조직으로의 혈류, 무성적 자극 등의 발기가 유발됩니다. . 원시 타다라필 분말의 가장 큰 시장은 주로 UAS입니다.
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화학식 |
C28H27N3O11 |
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정확한 질량 |
581 |
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분자량 |
582 |
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m/z |
581 (100.0%), 582 (30.3%), 583 (2.7%), 583 (2.3%), 583 (1.7%), 582 (1.1%) |
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원소 분석 |
C, 57.83; H, 4.68; N, 7.23; O, 30.26 |
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형태학적 |
가루 |
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색상 |
흰색에서 베이지색으로 |
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녹는점 |
298-300 섭씨 |
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비등점 |
679.1 ± 55.0도(예상) |
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밀도 |
1.51 ± 0.1 g / cm3 (예상) |
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보관 조건 |
건조한 상태로 밀봉, 2 – 8도 |
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용해도 |
가용성 20mg/mL |
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산도 계수( pKa ) |
16.68 ± 0.40(예상) |
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인화점 |
2도 |
광학 활동 [ ] / D + 68 ~ + 78 도, 클로로포름-d의 c=1, 경고 단어 위험, 위험 설명 H225-H302 + H{ {6}} H332-H319-H315-H335 , 위험 표시 F, Xn , 위험 범주 코드 11-20 / 21 / 22-36 , 안전 지침 16-36 / 37 , WGK Germany 3 , RTECS UQ4431050
우리는 공급 업체입니다타다라필 구연산염 분말.
비고: BLOOM TECH(2008년부터), ACHIEVE CHEM-TECH는 당사의 자회사입니다.
D-트립토판과 화학식 1의 화합물로부터 타다라필을 합성하는 단계는 다음과 같다.
첫째로
D-트립토판과 화학식 1을 알칼리성 시약(예: 메탄나트륨 용액)과 반응시킵니다. 이는 D-트립토판의 카르복실 그룹을 탈양성자화하고 해당 음이온을 생성합니다.
화학 반응식: C11H12N2O2+NaCH3→ D 트립토판 음이온+CH3나
다음
생성된 D-트립토판의 음이온은 카르벤이나 염화아질산염과 같은 활성 친전자성 시약과 반응합니다. 이 단계를 Cope 제거라고 합니다. 이 단계에서는 음이온의 수소 원자 하나가 친전자성 시약으로 대체되어 중간체를 형성합니다.
화학 반응식: D 트립토판 음이온+CH2=C=O → 중급
삼
반응의 다음 단계를 계속 진행하여 중간체를 다른 친전자성 시약(벤질 마그네슘 브로마이드 등)과 반응시켜 표적 생성물의 전구체를 생성합니다.
화학 방정식: 중간체+CH2PhMgBr → 타다라필 전구체
마지막으로,
일련의 보호/탈보호 반응을 타다라필 전구체에 대해 수행하여 최종 타다라필 화합물을 생성했습니다. 이러한 단계에는 수산기 보호(트리메틸실릴과 같은 보호기 사용), 아미노기 보호(p-메톡시페닐메틸과 같은 보호기 사용) 및 카르복실기 탈보호(알칼리성 가수분해제 사용)가 포함됩니다.
마지막으로, 일련의 화학 반응 및 보호/탈보호 단계 후에 D-트립토판과 화학식 1이 타다라필로 전환되어 목적 생성물을 얻을 수 있습니다.
힘의 작용 원리타다라필 구연산염 분말실데나필, 바르데나필과 동일합니다. 둘 다 PDE-5를 사용하여 cGMP의 분해를 억제하여 혈관 확장을 개선함으로써 발기부전 환자가 음경 발기 능력을 회복할 수 있도록 합니다. 타다나필은 복용 후 장과 위에서 흡수됩니다. 17.5시간의 긴 반감기를 갖는 타다라필은 미국 식품의약국(FDA)과 중국 국가식품의약국(CFDA)의 1일 1회 발기부전 치료용으로 승인된 유일한 PDE5 억제제입니다. 1일 1회 장기적이고 정기적인 치료는 약물과 성생활의 연관성을 약화시켜 환자의 심리적 이익을 향상시킬 뿐만 아니라 혈관 내피 기능(발기부전 및 그에 따른 잠재적인 만성 질환의 일반적인 병인)을 개선하고 이를 실현할 수 있는 가능성을 제공합니다. ED의 만성 질환 관리. 우리 연구실에서 제공하는 분말형 타다라필 구연산염은 완제의약품 중 가장 앞선 화학제품입니다.
타다라필은 다양한 과학적 응용을 통해 널리 연구된 약물입니다.
임상 시험:
타다라필은 임상 시험에서 널리 사용되어 온 포스포디에스테라제{0}}(PDE5) 억제제입니다. 주로 남성 발기부전(발기부전)을 치료하는 데 사용되며, 폐고혈압증, 요로계 문제 등 PDE5 효소와 관련된 기타 질병을 연구하는 데에도 사용됩니다.
심혈관 연구:
타다라필은 심혈관계 연구에도 중요합니다. 혈관 확장제로 사용되며 PDE5를 억제하여 동맥벽을 이완시켜 혈류를 촉진할 수 있습니다. 따라서 타다라필은 심혈관 질환 및 고혈압 연구에 잠재적인 응용 가능성을 가지고 있습니다.
폐고혈압에 관한 연구:
타다라필은 폐고혈압 연구에 널리 사용됩니다. 이 희귀병은 폐동맥 수축을 유발하고 심장 과부하를 유발할 수 있습니다. 타다라필은 폐동맥 혈관을 확장하고, 혈관 수축을 감소시키며, 혈액 순환을 개선하고, 폐고혈압 치료 및 연구에 사용될 가능성이 있습니다.
암 관련 연구:
최근 연구에 따르면 타다라필은 암 치료 및 예방과 관련이 있을 수 있습니다. 이는 포스포디에스테라제를 억제하고 세포 증식, 이동 및 침입에 영향을 미침으로써 항종양 잠재력을 가지고 있습니다. 이 분야의 연구는 아직 초기 단계이지만, 항암제로서 타다라필의 잠재적인 적용 가능성을 보여줍니다.
타다라필 구연산염은 타다라필의 구연산염 형태로서 주로 남성 발기부전(ED)과 폐동맥고혈압(PAH)을 치료하는 데 사용됩니다. 이 두 질병의 치료는 Tadalafil Citrate의 주요 응용 분야를 구성합니다.
1. 남성 발기부전(ED)의 치료
발기부전(ED)은 남성이 성적 자극 하에 만족스러운 성적 행동을 완료할 만큼 충분한 발기를 달성하거나 유지할 수 없는 것을 특징으로 하는 일반적인 남성 성기능 장애입니다. 포스포디에스테라제 5(PDE5)의 억제제인 타다라필 구연산염은 PDE5의 활성을 억제함으로써 음경 해면체의 평활근 세포에서 사이클릭 구아노신 모노포스페이트(cGMP)의 수준을 증가시켜 평활근을 이완시키고 혈액이 음경 해면체로 흘러 들어가 발기가 됩니다.
Tadalafil Citrate는 ED 치료에 높은 효능과 안전성을 가지고 있습니다. 연구에 따르면 대부분의 환자가 만족스러운 성생활을 회복하는 데 도움이 될 수 있는 것으로 나타났습니다. 또한, 긴 반감기와 낮은 부작용 발생률로 인해 Tadalafil Citrate는 ED 치료에 선호되는 약물 중 하나가 되었습니다.
2. 폐동맥고혈압(PAH) 치료
폐동맥고혈압(PAH)은 비정상적으로 높은 폐동맥압을 특징으로 하는 심각하고 진행성인 심혈관 질환으로 우심실 비대 및 심부전을 유발합니다. 타다라필 구연산염은 PDE5의 활성을 억제하여 폐동맥 평활근을 이완시키고 폐동맥 압력을 감소시킴으로써 폐동맥 평활근 세포의 cGMP 수준을 증가시킬 수 있습니다.
Tadalafil Citrate는 PAH 치료에도 좋은 효능을 보였습니다. 연구에 따르면 환자의 운동 능력, 삶의 질, 혈역학적 매개변수를 크게 향상시킬 수 있는 것으로 나타났습니다. 또한, 부작용 발생률이 낮고 내약성이 좋기 때문에 Tadalafil Citrate는 PAH 치료에 중요한 약물 중 하나가 되었습니다.
위에서 언급한 두 가지 주요 용도 외에도 Tadalafil Citate는 다른 잠재적인 적용 가치를 가질 수도 있습니다. 예를 들어, 연구에 따르면 양성 전립선 비대증(BPH) 및 양성 전립선 비대증(BPH)과 관련된 증상을 완화하는 효과가 있을 수 있습니다. 또한 조루(PE)와 같은 남성 성기능 장애에도 특정 치료 효과가 있을 수 있습니다. 그러나 이러한 잠재적인 적용 가치를 확인하려면 추가 임상 연구가 필요합니다.
효율적이고 선택적인 PDE5(포스포디에스테라제 5) 억제제인 타다라필은 발기부전(ED) 치료에 독특하고 독창적인 주요 작용 메커니즘을 가지고 있습니다. 구체적으로, 타다라필은 PDE5 효소의 활성을 표적으로 삼고 억제함으로써 음경 해면체의 cGMP(고리형 구아노신 모노포스페이트) 수준을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. CGMP는 성적 자극을 받은 음경 조직에서 생성되는 신호 분자로, 평활근 세포의 이완을 촉진하는 데 중요합니다.
정상적인 생리학적 조건에서 남성이 성적으로 자극을 받으면 음경 스폰지의 신경 말단은 강력한 혈관 확장제인 산화질소(NO)를 방출합니다. 스펀지의 특정 수용체에 결합한 후 산화질소는 일련의 효소 반응을 활성화하여 궁극적으로 cGMP 합성을 증가시킵니다. 그러나 cGMP의 효과는 영구적이지 않으며 PDE5 효소에 의해 빠르게 분해될 수 있으므로 평활근 이완 및 음경 조직으로의 혈류의 시간과 정도가 제한됩니다.
타다라필의 출현은 이러한 자연적인 과정을 효과적으로 변화시켰습니다. PDE5 효소의 활성을 단단히 결합하고 억제함으로써 타다라필은 cGMP의 분해 속도를 크게 늦추어 이 핵심 신호 분자가 음경 해면에서 고농도 수준을 유지할 수 있도록 했습니다. cGMP의 농도가 증가함에 따라 하류 신호 전달 경로를 더욱 활성화하고 평활근 세포의 이완을 촉진하여 더 많은 혈액이 음경 조직으로 흐르도록 하고 음경의 경도와 지속성을 증가시켜 궁극적으로 발기 반응을 달성합니다.
그러나 타다라필의 작용 메커니즘은 성적 자극에 달려 있다는 점은 강조할 가치가 있습니다. 즉, 산화질소의 방출과 cGMP의 초기 합성을 촉발할 만큼 충분한 성적 자극이 없으면 타다라필은 PDE5 효소의 활성을 억제할 수 있더라도 단독으로는 발기 반응을 유도할 수 없습니다. 따라서 타다라필은 발기부전 치료를 위한 "주문형" 약물로 간주되며 성적 자극이 발생할 때 약물이 최상의 성능을 발휘할 수 있도록 환자는 예상되는 성행위 전에 이 약물을 복용해야 합니다.
요약하면, 타다라필은 PDE5 효소 활성을 억제하는 독특한 메커니즘을 통해 음경 스펀지의 cGMP 수준을 효과적으로 조절하여 평활근 이완과 혈류를 촉진하여 발기부전 환자에게 안전하고 효과적인 치료 옵션을 제공합니다. 그러나 치료 효과는 여전히 적절한 성적 자극에 달려 있으므로 적절한 시간과 맥락에서 복용하도록 의학적 조언에 따라 복용해야 합니다.
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